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VER-155008 促销  100%(HPLC)

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包装规格：5mg 25mg 100mgin glass bottle
产品简介：一种 Hsp70 的抑制剂，对 Hsp70，Hsc70 和 Grp7 的IC50值分别为 0.5 μM，2.6 μM 和 2.6 μM，对Hsp70的Kd值为 0.3 μM。
溶解性：溶于DMSO(＞10mg/mL）
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.49 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.49 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.49 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：HSP70:0.5 μM (IC50);HSC70:2.6 μM (IC50);Grp78:2.6 μM (IC50)
体外研究：VER-155008 是 Hsc70 和 Hsp70 的抑制剂，对 Hsp70、Hsc70 和 Grp7 的 IC50 分别为0.5 μM、2.6 μM 和 2.6 μM，对 Hsp70 的 Kd 为 0.3 μM，但对 Hsp90 没有活性，IC50 为>200 μM。VER-155008 可抑制多种人类结肠和乳腺肿瘤细胞系的增殖，例如 BT474、MB-468、HCT116 和HT29 细胞，GI50 分别为 10.4 μM、14.4 μM、5.3 μM 和 12.8 μM。 VER-155008 (5-40 μM) 诱导HCT116 和BT474 癌细胞中的客户端蛋白降解。VER-155008 还会诱导人类肿瘤细胞系中的细胞凋亡。VER-155008 (0.05-5 μM) 可缓解培养神经元中 Aβ 诱导的轴突变性。 VER-155008 (10 μM 或 25 μM) 可抑制 Hsp70 并抑制 LNCaP95 细胞的增殖。VER-155008 还会降低全长雄激素受体 (AR-FL) 和雄激素受体剪接变体 7 (AR-V7) 蛋白的表达。
体内研究：VER-155008（25 mg/kg; i.v.）在幼年雌性 BALB/c 小鼠中表现出血浆清除特性。VER-155008（40 mg/kg，iv）也表现出快速血浆清除率，并降低带有 HCT116 肿瘤的裸 BALB/c 小鼠中的肿瘤水平。VER-155008（10 μmol/kg/天，ip）可挽救记忆缺陷，并减少与 5XFAD 小鼠的淀粉样斑块相关的轴突肿胀。VER-155008（89.9 μmol/kg/天; i.p.）在 5XFAD 小鼠中给药后渗透到大脑中。VER-155008 还可减少 5XFAD 小鼠的淀粉样斑块和与淀粉样斑块相关的 PHF-tau。
激酶实验：Hsc70，Hsp70 和 Grp78 荧光偏振(FP)试验： Hsp70 的 FP 试验在包含 100 mM Tris pH 7.4，150 mM KCl 和 5 mM CaCl2 的 100 µl 终体积缓冲液中，使用 96 孔黑色聚苯乙烯高结合板和 Fusion 酶标仪进行。N6-(6-amino)hexyl-ATP-5-FAM 和GST-HSP70 3-382的自身蛋白质制剂在试验缓冲液中的终浓度分别为 20 nM 和 400 nM。化合物以 10 倍的 IC50s 测定，终DMSO浓度为 5%。在 Fusion (ex 485 nm; em 535 nm)读取数据之前，试验混合物培育 3 小时。数据使用4 参数logistical 数据 模型 通过 XLFit 4 拟合 。 Hsc70 和 Grp78 的 FP 试验 同 Hsp70 进行，使用相同的N6-(6-amino)hexyl-ATP-5-FAM 作为 FP 探针，做以下修改。对于 Hsc70，蛋白质和探针浓度分别为0.3 μM 和 20 nM，在 22℃下培育 30 分钟，而对 Grp78，蛋白质和探针浓度分别为 2 μM 和10 nM，在22℃下培育 2 小时。FAM-ATP 探针的 KD 对 Hsc70 和 Grp78 分别为 0.24 μM 和 2 μM。
细胞实验：细胞系：BT474，MB-468，HCT116，和 HT29 细胞 浓度：50 μM 处理时间：2 h 方法：所有细胞系在 DMEM/10% FCS 和 GlutaMAX-I 中，于 5% CO2 的潮湿大气中生长。细胞增殖试验sulforhodamine B (SRB)试验测定。
动物实验：动物模型：负荷 HCT116 肿瘤的小鼠 剂量：40 mg/kg 给药处理：i.v.
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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