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AT13148  ≥98%(HPLC)

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种新型的、可口服的多AGC激酶抑制剂，AT13148在体外和体内均以浓度和时间依赖性的方式显著阻断了AKT、p70S6K、PKA、ROCK和SGK底物磷酸化并诱导具有临床相关遗传缺陷的癌细胞凋亡。
溶解性：溶于DMSO(>55mg/mL)
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.97 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.97 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.97 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Akt1:38nM(IC50);p70S6K：8 nM (IC50);Akt3：50 nM (IC50);Akt2:402 nM (IC50);PKA:3nM(IC50);ROCKII:4 nM (IC50);ROCKI:6 nM (IC50);SGK3:63 nM (IC50);RSK1:85 nM (IC50);CHK2:860 nM (IC50);Aurora B:1840 nM (IC50)
体外研究：AT13148 inhibits a panel of kinases at 10 μM, and the IC50 values for p70S6K, PKA, ROCKI, and ROCKII are all less than 10 nM and those for AKT1, 2, and 3 are 38, 402, and 50 nM, respectively. For the related AGC kinases RSK1 and SGK3, the IC50 values are 85 and 63 nM, respectively. In contrast, IC50 values for the non-AGC kinases CHK2 and Aurora B are both greater than 800 nM. AT13148 potently inhibits proliferation with GI50 values of 1.5 to 3.8 μM across a selected panel of cancer cell lines. AT13148 treatment in gastric cancer cells dramatically suppresses activation of multiple AGC kinases, including Akt (at p-Thr-308), p70S6 kinase (p70S6K), glycogen synthase kinase 3β (GSK-3β) and p90 ribosomal S6 kinase (RSK).
体内研究：Oral drug administration of 5 mg/kg of AT13148 results in complete bioavailability. Clear inhibition of phosphorylation of the AKT substrates GSK3β, tuberin, and the p70S6K target S6RP are also observed in PTEN-deficient MES-SA human uterine tumor xenografts after treatment with 40 and 50 mg/kg p.o. of AT13148. Oral gavage of AT13148 at well-tolerated doses significantly inhibits HGC27 xenograft tumor growth in nude mice. AGC activity is also dramatically decreased in AT13148-administrated HGC27 tumors.
激酶实验：体外激酶试验： 测定AT13148对40种激酶的作用，确定AT13148在10 μM浓度下的抑制百分率。测量选定激酶的单独IC50值，对每种酶ATP浓度等于Km。
细胞实验：细胞系：MES-SA，MES-SA/Dx5，BT474，HCT-116，A549，PC3，SK-BR-3，MCF7，U87MG，MDA-MB-468，DU-145，和 SK-OV-3 细胞系。 浓度：~10 μM 处理时间：72 小时或 96 小时 方法：细胞毒性使用72小时 Alamar Blue法或96小时SRB法测定。
动物实验：动物模型：负荷 MES-SA，BT474，或 PC3 肿瘤异种移植物的无胸腺小鼠 剂量：~50 mg/kg 给药处理：p.o.
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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