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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种口服有效的 ALK/ROS1 双重抑制剂。
溶解性：DMSO：溶于DMSO(2mg/mL)
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.15 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2.5 mg/mL (6.15 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.15 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.15 mM); 澄清溶液 5、请依序添加每种溶剂： 50% PEG300→50% Saline Solubility: 5 mg/mL (12.30 mM); 澄清溶液; 超声助溶 6、请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC/saline water Solubility: 1 mg/mL (2.46 mM); 悬浊液; 超声助溶 注：工作液建议您现用现配，在短期内尽快用完。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 15-43 nM (ALKL1196), 14-80 nM (ALKG1269A), 38-50 nM (ALK1151Tins), 77-113 nM (ALKG1202R) Ki:<0.07 nM (ALKWT), 0.6 nM (ALKL1996M), 0.9 nM (ALKG1269A), 0.1 nM (ALK1151Tins), <0.1 nM (ALKL1152R), 0.2 nM (ALKS1206Y), <0.1 nM (ALKC1156Y), <0.1nM (ALKF1174L)
体外研究：Lorlatinib对 ALK 和大量 ALK 临床突变具有显著的细胞活性，IC50 范围为 0.2 nM-77 nM。在携带 SLC34A2-ROS1 融合基因的 HCC78 人 NSCLC 细胞和表达人 CD74-ROS1 的 BaF3-CD74-ROS1 细胞中，Lorlatinib 显著抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。Lorlatinib 还显示出强大的生长抑制活性，并在携带非突变 ALK 或突变 ALK 融合的 NSCLC 细胞中诱导细胞凋亡。
体内研究：在大鼠中，Lorlatinib表现出低血浆清除率、中等分布容积、合理的半衰期、低 p-糖蛋白 1 介导的外排倾向和 100% 的生物利用度。在体内，Lorlatinib 通过抑制 ROS1 磷酸化和下游信号分子，以及抑制肿瘤中的细胞周期蛋白 Cyclin D1，在表达人 CD74-ROS1 和 Fig-ROS1 的 NIH3T3 异种移植模型中显示细胞减灭性抗肿瘤功效。Lorlatinib 还在携带表达 EML4-ALK、EML4-ALK-L1196M、EML4-ALK-G1269A、EML4-ALK-G1202R 或 NPM-ALK的肿瘤异种移植物的小鼠中表现出显著的抗肿瘤活性。
激酶实验：生化激酶试验： 重组人野生型和突变型ALK激酶域蛋白(氨基酸 1093–1411)在内部使用杆状病毒表达产生，通过与MgATP自身磷酸化预活化，并使用微流体迁移率改变法测定激酶活性。反应包含1.3 nM野生型ALK或0.5 nM突变型ALK(反应1小时后，产生15–20% 多肽底物磷酸化)，3 μM 5-FAM-KKSRGDYMTMQIG-CONH2)，5 mM MgCl2，和25 mM Km 水平的ATP Hepes溶液，pH 7.1。动力学和晶体学研究表明，抑制剂是ATP竞争性的。Ki值通过将转化(%)拟合为竞争性抑制方程计算。ROS1酶的测定同上所诉的ALK，除了使用0.25 nM重组人ROS1催化域(氨基酸1883–2347)。激酶抑制选择性使用206个激酶评估。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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