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NT-157  ≥98%(HPLC)

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(82mg/mL)和乙醇
产品描述：基本信息 产品编号：N10037 产品名称：NT-157 CAS: 1384426-12-3   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C16H14BrNO5S 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 412.25     化学名：      Solubility (25°C)   体外 DMSO 82mg/mL (198.9mM) Ethanol 82mg/mL (198.9mM) Water Insoluble 体内（现配现用）     ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.4257mL 12.1283mL 24.2565mL 5mM 0.4851mL 2.4257mL 4.8513mL 10mM 0.2426mL 1.2128mL 2.4257mL 50mM 0.0485mL 0.2426mL 0.4851mL   生物活性 产品描述 一种选择性的IrS-1／2抑制剂。NT157对细胞迁移能力有显著影响。NT-157诱导细胞抑制作用，如G2/M细胞周期阻滞所证明的，并且不影响细胞凋亡。NT157具有抑制肿瘤细胞和TME间质细胞中IGF-1R和STAT3信号通路的潜力，导致癌细胞存活率降低。 靶点/IC50 IRS1/2  体外研究 在体外实验中，NT157的处理会在细胞中引起剂量依赖性的IGF1R激活抑制、IRS蛋白表达的抑制、IGF-1诱导的AKT激活抑制，以及增强ERK激活。这些效果与LNCaP细胞增殖下降、凋亡增加相关，在PC3细胞中引起细胞周期G2-M的阻滞。NT157能通过IGF1R信号的负反馈调节，靶向IRS1/2进行丝氨酸磷酸化并降解，抑制IGF1R相关的生存信号。NT157对正常的黑色素细胞和纤维母细胞的生存没有或者只有很弱的作用。 体内研究 NT157抑制LNCaP移植瘤的雄激素反应性生长、延迟其CRPC（去势抵抗性前列腺癌）的发展。单独给药以及和docetaxel的结合使用都可抑制PC3移植瘤的生长。NT157可有效地抑制黑色素肿瘤的生长和转移。   推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验:   细胞系 LNCaP细胞, PC3细胞 浓度 0-10μM 处理时间 72h 方法 将细胞铺于24孔板，然后用不同浓度的NT157对之进行处理。在时间窗内和药物处理后72小时对细胞进行结晶紫染色，测得562nm处的吸光值。   动物实验:   动物模型 无胸腺裸鼠(Harlan Sprague-Dawley) 剂量 50mg/kg 给药处理 腹腔注射
保存条件：-20℃

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