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TG100-115  ≥98%(HPLC)

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(9mg/mL)
产品描述：基本信息 产品编号： T10069  产品名称： TG100-115 CAS: 677297-51-7   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C18H14N6O2 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量： 346.34 -20℃ 1个月 化学名：  6,7-Bis(3-hydroxyphenyl)pteridine-2,4-diamine Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 9mg/mL (25.98mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用): 5% DMSO+30% PEG 300+ddH2O 0.4mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.8873mL 14.4367mL 28.8734mL 5mM 0.5775mL 2.8873mL 5.7747mL 10mM 0.2887mL 1.4437mL 2.8873mL   生物活性 产品描述 一种具有抗AKT作用的PI3Kγ/PI3Kδ抑制剂，IC50值分别为83和235nM，而对PI3Kα和-β则相对无影响(IC50>1μM)。作为一般特异性的量度，TG100-115也针对133蛋白激酶面板进行测定，其中没有一个在IC50值<1μM时受到抑制。 靶点 PI3Kγ(Cell-free assay) PI3Kδ(Cell-free assay) PI3Kβ(Cell-free assay) PI3Kα(Cell-free assay) 83nM 235nM 1.2μM 1.3μM 体外研究 TG100-115抑制PI3Kγ和-δ时,IC50分别为83和235nM。TG100-115对PI3Kα和-β抑制效果不明显,IC50分别为1.2和1.3mM。10μM TG100-115作用于人脐静脉内皮细胞(HUVECs)，对细胞增殖和VEGF刺激的ERK磷酸化都没有作用效果。然而,10μM TG100-115阻断其他VEGF信号通路,如VE-钙粘蛋白磷酸化。10μM TG100-115作用于HUVECs,抑制VEGF诱导的VE钙粘蛋白整体水平提高。TG100-115抑制VEGF调节的mTOR和p70S6激酶磷酸化,这两者都处于PI3K下游。125nM到10μM TG100-115也抑制FGF刺激的Akt磷酸化。 体内研究 TG100-115按1-5mg/kg剂量作用于Miles实验模型，降低大鼠的水肿和炎症。TG100-115按0.5-5mg/kg剂量作用于患心肌梗塞的啮齿目动物和猪模型, 提供有效的心脏保护，限制梗塞进一步发展,保存心机功能。TG100-115按5mg/kg剂量作用于小鼠，明显降低Sema3A或VEGF相关的血管通透性,说明这两种因子可能依赖PI3Kγ/δ来诱导血管通透性。TG100-115作用于患哮喘鼠模型，明显降低肺嗜酸性粒细胞增多症, 抑制白细胞介素13和粘蛋白积累。 特征 TG100-115是有效的双重PI3Kγ/δ选择性抑制剂。    推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： PI3K实验 40mL含50mMD-肌肉-磷脂酰环己六醇4,5-二磷酸底物和PI3K亚型的反应buffer(20mM Tris/4mM MgCl2/10mM NaCl,pH 7.4)等分到96孔板上，每孔激酶浓度为250-500ng,反应90分钟后，获得线性动力学。然后加入2.5mL TG100-115，DMSO终浓度为100mM到1nM。加入10mL ATP开始反应，终浓度为3mM,90分钟后,加入50mL Kinase-Glo试剂，测量残留的ATP水平;使用Ultra 384仪测发光度。通过非线性曲线拟合使用Prism Version 4测定IC50值。   细胞实验:   细胞系 人脐静脉内皮细胞(HUVECs) 浓度 10μM,溶于DMSO，作为储存溶液 处理时间 24,48,和72小时 方法 细胞按每孔5×103个细胞接种在96孔板上，培养在实验培养基(含0.5%血清和50ng/mlVEGF)上，在有或无TG100-115存在时,通过XTT实验进行24,48,或72小时测定细胞数。   动物实验:   动物模型 患心肌缺血(MI)Sprague-Dawley鼠 剂量 0.5-5mg/kg 给药处理 静脉注射
保存条件：-20℃

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