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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(>5mg/mL)
产品描述：基本信息 产品编号：P60008 产品名称：Picropodophyllotoxin CAS: 477-47-4   储存条件 粉末 2-8℃ 四年     分子式： C22H22O8 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量 414.41 -20℃ 一个月 化学名：      Solubility (25°C)   体外 DMSO 82mg/mL warmed with 50ºC water bath (197.87mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内（现配现用）     ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.4131mL 12.0653mL 24.1307mL 5mM 0.4826mL 2.4131mL 4.8261mL 10mM 0.2413mL 1.2065mL 2.4131mL 50mM 0.0483mL 0.2413mL 0.4826mL   生物活性 产品描述 一种非竞争性IGF-1R抑制剂，IC50 ：~ 1nM。 靶点/IC50 IGF-1R(Cell-free assay) 1nM 体外研究 Picropodophyllin (AXL1717) (0.5, 2.5, 10μM) potently inhibits IGF-1-stimulated IGF-1R, Akt (Ser 473) and Erk1/2 phosphorylation in intact cells. Picropodophyllin (AXL1717) also inhibits cell growth, and induces apoptosis in cultured IGF-1R-positive tumor cells. Picropodophyllin (AXL1717) synergistically sensitizes HMCL, primary human MM and murine 5T33MM cells to ABT-737 and ABT-199 via further decreasing cell viability and enhancing apoptosis. Picropodophyllin and sorafenib synergistically suppress the proliferation and motility of hepatocellular carcinoma cells. 体内研究 Picropodophyllin (AXL1717) (20mg/kg/12h, i.p.) causes complete tumor regression in SCID mice xenografted with human ES-1, BE, and PC3[1]. Picropodophyllin (AXL1717) shows a potent antitumor activity, increases survival in the 5T33MM mouse model.   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 体外酪氨酸激酶试验。 IGF-1R催化的pTG底物磷酸化测定使用96孔板酪氨酸激酶试剂盒进行。我们使用重组表皮生长因子受体，HEPG2免疫沉淀物IR，P6细胞免疫沉淀物IGF-1R，以及来自P6 (代表“非-IGF-1R 酪氨酸激酶”)的IGF-1R免疫沉淀上清液。用所需化合物将受体在激酶缓冲液[50 mM HEPES 缓冲液(pH 7.4)，20mM MgCl2，0.1MnCl2，和0.2 Na3VO4]中处理30分钟，激酶反应通过加入ATP激活。磷酸化聚合体底物用与辣根过氧化物酶共轭的磷酸酪氨酸特异性单克隆抗体，克隆PT-66探测。通过辣根过氧化物酶底物邻苯二胺二盐酸化物显色，并通过分光光度法(ELISA 阅读器)定量。IGF-1R酪氨酸自磷酸化通过夹心ELISA法进行分析。简而言之，96孔板用1微克/孔的IGF-1R β亚型抗体涂覆，在4℃下培养过夜。板用1% BSA在PBS Tween中封存1小时，然后将来自P6细胞系的总蛋白裂解物以80微克/孔加入。使用来自R细胞系的总蛋白裂解物作为阴性对照。将研究的化合物加入不含ATP的酪氨酸激酶缓冲液，在室温下进行30分钟，再用ATP活化激酶。激酶测定使用Sigma 试剂盒(如上)进行。分光光度法后，使用软件程序的REGRESSION函数测定抑制剂的IC50值。   细胞实验:   细胞系 黑色素瘤细胞(FM 55，SK-MEL-28，SK-MEL-5，C8161，DFB，DFW 和 AA)，肉瘤细胞(RD-ES)，乳腺癌细胞(MCF 7)，前列腺癌细胞(PC3)，肝癌细胞(HepG2)和胚胎小鼠成纤维细胞(P6 和 R-) 浓度 ~15μM 处理时间 48小时 方法 测定使用细胞增殖试剂盒II，基于黄色四唑鎓盐2,3-双[2-甲氧基-4-硝基-5-磺苯基] -2H-四唑鎓-5-羧酰苯胺内盐在橙色甲瓒染料中被活细胞呼吸链改变色度的原理进行。所有参照标准和实验以一式三份进行。   动物实验:   Animal Four to 5-week-old pathogen-free SCID mice are used and housed within plastic isolators in a sterile facility. ES-1, BE, and PC3 cells (all proved to express IGF-1R), or R-v-src (IGF-1R negative) and P12 (overexpressing IGF-1 and IGF-1R), are injected s.c. at 107 cells/mice in a 0.2mL volume of sterile saline solution. Immunocompetent Balb-c mice are injected with 107JC murine breast cancer cells per mouse in 0.15mL volume of sterile saline solution. Experimental treatments with Picropodophyllin (AXL1717) (20mg/kg/12 h) are performed by daily i.p. injections of the compound in 10 μL volume of DMSO: vegetable oil, 10:1 (v/v). Control mice are treated with the vehicle only. Three animals are treated in each group.Tumor growth is measured every second day using vernier calipers, and the tumor volumes are calculated. The mice are carefully observed for the presence of side effects and are sacrificed at the end of the experiments for histological analysis of the lesions. A separate experiment on Picropodophyllin (AXL1717)-treated(systemically and locally) tumor-free mice,including histological analyses of various organs,confirms previous observations that Picropodophyllin (AXL1717) appears to be nontoxic.
保存条件：2-8℃

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