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CYC116  ≥98%(HPLC)

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(24mg/mL 加热）
产品描述：基本信息 产品编号： C10063 产品名称： CYC116 CAS: 693228-63-6   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C18H20N6Os 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 368.46     化学名：  4-methyl-5-(2-(4-morpholinophenylamino)pyrimidin-4-yl)thiazol-2-amine Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 24mg/mL warmed with 50ºC water bath (65.13mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用): 1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80 30mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.7140mL 13.5700mL 27.1400mL 5mM 0.5428mL 2.7140mL 5.4280mL 10mM 0.2714mL 1.3570mL 2.7140mL 50mM 0.0543mL 0.2714mL 0.5428mL   生物活性 产品描述 一种具有生物活性的小分子多激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制Aurora A/B，Ki分别为8.0nM和9.2nM。 靶点 Aurora A (Cell-free assay) 8nM(Ki) Aurora B (Cell-free assay) 9nM(Ki) VEGFR2 (Cell-free assay) 44nM(Ki) FLT3 (Cell-free assay) 44nM(Ki) CDK2/CyclinE (Cell-free assay) 0.39μM(Ki) 体外研究 CYC116有效抑制Aurora A和 B激酶，效果比作用于任何CDKs都高50多倍，作用于Aurora A和B的 Ki分别为8.0和9.2nM。使用MTT抗增殖实验测定CYC116作用于一组人类白血病和实体瘤细胞系，结果显示CYC116具有广谱抗癌效果，尤其显示作用于急性粒细胞性白血病细胞系MV4-11时IC50为34nM。此外, CYC116的抗增殖活性与Aurora A和 B调节相关,比如抑制Aurora自磷酸化，组蛋白H3磷酸化和多倍性降低，随后由于细胞质不能分裂导致细胞死亡 体内研究 CYC116口服给药皮下注射NCI-H460移植瘤的小鼠，持续5天，按剂量75和 100mg/kg每天口服处理，导致肿瘤生长分别延迟2.3和5.8天。 特征 CYC116是口服生物有效性的，小分子Aurora激酶/VEGFR2抑制剂。    推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验：   激酶实验 使用25μL 反应体积(25mM β-甘油磷酸, 20mM Tris/HCl, pH 7.5, 5mM EGTA, 1mM DTT, 1mM Na3VO4, 10 μg kemptide(肽底物)), 和稀释在含0.5mg/mL BSA, 2.5% 甘油,和 0.006% Brij-35的20mM Tris/HCl中的重组Aurora A激酶稀释（pH 为8）进行Aurora A 激酶实验。加入5μLmg/ATP混合物 (15mMmgCl2, 100μM ATP, 及每孔含18.5 kBq γ-32P-ATP)，在30oC下温育30分钟，加入25μL 75mM H3PO4终止反应。 细胞实验：   细胞系 HeLa, MCF7, MV4-11和A2780细胞 浓度 0到10μM 处理时间 72或96小时 方法 进行标准MTT实验。细胞接种在96孔板上，在37oC下温育过夜。实验混合物溶解在DMSO中, 连续稀释3倍，储备于100μL细胞培养基中，加到细胞中，重复2次，在37oC下温育72或96小时。MTT溶于细胞培养基中，浓度为 5mg/mL，溶液过滤消毒。从细胞中移除培养基，然后用PBS冲洗。每孔加入20μL MTT溶液，然后在 37oC下黑暗温育4小时。移除MTT溶液，细胞再次用 200μL PBS冲洗。每孔用200μL DMSO搅动溶解MTT染料。在540nM处读取吸光值，使用曲线拟合软件分析数据，用于测定IC50值。 动物实验：   动物模型 腹腔注射NCI-H460细胞的小鼠 剂量 75和100mg/kg 给药处理 口服处理
保存条件：-20℃

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