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SMI-4a  ≥98%(HPLC)

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(>10mg/mL)
产品描述：基本信息 产品编号： S10080 产品名称： SMI-4a CAS: 438190-29-5   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C11H6F3NO2S 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量： 273.23 -20℃ 1个月 化学名：  (5Z)-5-[[3-(Trifluoromethyl)phenyl]methylene]-2,4-thiazolidinedione Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 55mg/mL (201.29mM) Ethanol 32mg/mL (117.11mM) Water Insoluble 体内(现配现用): 30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol 30mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 3.6599mL 18.2996mL 36.5992mL 5mM 0.7320mL 3.6599mL 7.3198mL 10mM 0.3660mL 1.8300mL 3.6599mL 50mM 0.0732mL 0.3660mL 0.7320mL   生物活性 产品描述 一种选择性的ATP竞争性的Pim-1激酶抑制剂，与Pim-2相比，Pim-1的IC50为21nM，而Pim-2的IC50为100nM，对其他被测试的激酶几乎没有活性。 靶点 Pim1(Cell-free assay) 17nM 体外研究 SMI-4a是ATP竞争性的Pim1抑制剂，IC50为17nM。SMI-4a高度选择性作用于Pim1。SMI-4a在体外通过Pim-1抑制底物磷酸化。SMI-4a (5μM) 抑制胰腺癌和白血病细胞生长。SMI-4a作用于前列腺和造血干细胞，降低Pim靶点Bad的磷酸化。导致细胞周期停滞，逆转Pim-1的抗凋亡活性。SMI-4a增加细胞核中p27Kip1的量。SMI-4a处理pre-T-LBL，抑制mTOR通路。SMI-4a处理pre-T-LBL，降低MYC蛋白表达。SMI-4a处理诱导 MAPK 通路上调。 体内研究 SMI-4a (60mg/Kg) 每天处理两次，显著降低肿瘤尺寸，且具有良好的耐受性。口服饲喂SMI-4a后1小时，收集肿瘤，与对照组小鼠肿瘤相比，p70 S6K磷酸化减少，而总的p70 S6K表达是不变的。 特征 SMI-4a (5μM)与Rapamycin (5nM)协调作用，显著抑制白血病细胞生长。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 激酶活性实验 通过耦合的激酶检测测量Pim抑制剂的IC50值，实验在含100mM NaCl,10mM MgCl2,2.5mM磷酸烯醇式丙酮酸,0.2mM NADH,30μg/mL丙酮酸激酶,10μg/mL 乳酸脱氢酶,2mM DTT,和25nM Pim-1及100μM 肽的20mM MOPS中进行。使用VersaMax酶标仪在25°C下监测340nm处NADH氧化减少，而测量活性。加入抑制剂，然后加入ATP (100μM)开始实验。通过GraphPad Prism程序使用非线性回归测定IC50值。通过测量产生的ADP的量而测定激酶活性，产生的ADP的量与乳酸脱氢酶和丙酮酸激酶催化的NADH氧化耦合。按如下测定Pim-1激酶磷酸化全长蛋白底物4E-BP1和p27Kip1的能力：纯化的Pim-1(1 ng)与4E-BP1 (2μg) 或 p27Kip1(2 μg)和Pim抑制剂在实验Buffer [20mM MOPS(pH 7)含100mM NaCl,10mM MgCl2,和2mM DTT]中。反应在30°C下进行15分钟，然后通过SDS-PAGE分离。通过放射自显影观察32P磷酸化的底物，37°C下通过光密度法进行量化。   动物实验:   动物模型 注射pre-T-LBL细胞的Nu/nu裸鼠 剂量 60mg/Kg 给药处理 口服处理
保存条件：-20℃

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