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Droxinostat  ≥98%(HPLC)

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(≥20mg/mL )
产品描述：基本信息 产品编号：D10060 产品名称：Droxinostat CAS: 99873-43-5   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C11H14ClNO3 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 243.69 -20℃ 一个月 化学名：  4-(4-Chloro-2-methylphenoxy)-N-hydroxybutanamide   Solubility (25°C)   体外 DMSO 49mg/mL (201.07mM) Ethanol 49mg/mL (201.07mM) Water Insoluble 体内（现配现用） 30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W 30mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 4.1036mL 20.5179mL 41.0357mL 5mM 0.8207mL 4.1036mL 8.2071mL 10mM 0.4104mL 2.0518mL 4.1036mL 50mM 0.0821mL 0.4104mL 0.8207mL   生物活性 产品描述 一种选择性的HDAC3、HDAC6和HDAC8抑制剂， IC50分别为16.9μM、2.47μM和1.46μM。 靶点/IC50 HDAC8  HDAC6  HDAC3  HDAC9  HDAC10  1.46μM 2.47μM 16.9μM >20μM >20μM   体外研究 Droxinostat最初作为PPC-1细胞对FAS 和TRAIL的敏化剂，通过下调c-Fas相关死亡区域样的白细胞介素-1类似转换酶抑制蛋白(c-FLIP)。20μM-60μM Droxinostat 作用于悬浮培养的PPC-1 细胞，通过先激活caspase 8 然后激活线粒体途径，而使细胞更易发生失巢凋亡。Droxinostat也使其他癌细胞系包括 PC-3, DU-145, T47D, 和OVCAR-3,但是不包括LNCaP和MB-MDA-468, 更易发生失巢凋亡，或者发生CH-11诱导的凋亡。然而, 直到现在Droxinostat的直接靶点还没发现。研究发现，在组蛋白乙酰酶 (HDAC) 1-10亚型中, Droxinostat 选择性抑制HDAC3, 6,和8, IC50分别为 16.9μM, 2.47μM, 和1.46μM, 而对其他HDAC成员效果不明显，IC50 > 20μM。10μM-100 μM Droxinostat 作用于MCF-7 乳腺癌细胞，通过降低c-FLIPL和c-FLIPS表达,降低细胞存活，和诱导凋亡，使细胞更易发生凋亡。 体内研究 30 μM Droxinostat 处理携带PPC-1 细胞的SCID小鼠模型，作用于PPC-1细胞，降低肿瘤形成。 特征 Droxinostat是 HDAC3, 6,和 8的选择性抑制剂，作为对死亡受体刺激的敏化剂。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： HDAC抑制实验 通过 CycLex HDACs荧光实验，使用HeLa 细胞的粗核抽提物(主要是HDAC1和HDAC2)进行HDAC抑制实验。相对活性表示为（实验样本荧光强度/对照组荧光强度）×100％。   细胞实验:   细胞系 PPC-1细胞 浓度 0–100μM, 溶于DMSO (DMSO终浓度为0.5%) 处理时间 24小时 方法 PPC-1 细胞(1×104) 接种在96孔平底板上，过夜。孔中有100μL 含 2.5% FCS的培养基。第二天, 加入Droxinostat。然后加入CH-11抗体 (100ng/mL)，细胞温育24小时，然后通过MTT染料还原实验测定细胞活力。   动物实验:   动物模型 携带PPC-1细胞的雄性SCID小鼠 剂量   给药处理
保存条件：-20℃

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