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VE-821  ≥98%(HPLC)

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的 ATP 竞争性的 ATR 抑制剂，Ki/IC50 为 13 nM/26 nM。
溶解性：溶于DMSO(10mg/mL)和水（10mg/mL)
储备液保存：-80°C, 1 years; -20°C, 6 months。
体内实验：1、VE-821 is prepared im vehicle (10% PEG300, 2.5% Tween-80, pH 4). ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：ATR：13 nM (Ki);ATM: 16 μM (Ki);DNA-PK: 2.2 μM (Ki);PI3Kγ: 3.9 μM (Ki)
体外研究：VE-821 对 ATR 具有极好的选择性，对相关 PIKK ATM、DNA-PK、mTOR 和 PI3Kγ（Ki 值分别为16μM、2.2 μM、>1 μM 和 3.9 μM）以及一大批不相关的蛋白激酶的交叉反应性极小。VE-821 还抑制 ATM 和 DNA-PK，IC50 值分别为 >8 μM 和 4.4 μM。VE-821 显著增强了 PSN-1、MiaPaCa-2 和原发性 PancM 胰腺癌细胞在常氧和缺氧条件下对放射和吉西他滨的敏感性。 VE-821 抑制ATR 可抑制癌细胞中辐射诱导的 G2/M 停滞。在 PSN-1 和 MiaPaCa-2 细胞中，在用吉西他滨 (100 nM)、辐射(6 Gy) 或两者处理后，在辐射后 2 小时，1 μM VE-821 可抑制 Chk1 (Ser 345) 的磷酸化。
激酶实验：激酶抑制实验： 使用放射性磷酸渗透实验测定化合物抑制 ATR，ATM 或 DNAPK 激酶活性的能力。制备包含适当缓冲液，激酶和靶点肽的储存液。向其中加入不同浓度溶于 DMSO 的可发生反应的化合物，DMSO 终浓度为7％。加入适当的[γ33P]ATP 溶液开始反应，在 25°C 下温育。经过所需的反应时间过程后，加入磷酸和ATP（终浓度分别为 100 mM 和 0.66μM）终止实验。在磷酸纤维素膜上收集肽，使用 200 μL 100 mM 磷酸洗涤6 次，然后加入 100 μL 闪烁混合液，在 1450 Microbeta 液体闪烁计数器上进行闪烁计数。使用GraphPad Prism 软件进行剂量-反应数据分析。
细胞实验：细胞系：H2AX 细胞 浓度：-- 处理时间：96 小时 方法：细胞接种在 96 孔板中，粘附过夜。第二天，加入指定浓度的化合物，终体积为200μL，细胞再温育 96 小时。然后加入 MTS 试剂(40μL)，1 小时后，使用 SpectraMax Plus 384 酶标仪在490 nm 处测量吸光度。使用 Macsynergy 软件评估协同作用和拮抗作用。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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