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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种具有竞争性的组蛋白乙酰转移酶(HAT)p300/CBP抑制剂，Ki:400nM，与其他乙酰转移酶相比具有选择性。该分子以顺式和反式异构体的混合物存在。
溶解性：溶于DMSO(>25mg/mL )
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: 1.67 mg/mL (3.75 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 1.67 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 1.67 mg/mL (3.75 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 1.67 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：CBP/p300
体外研究：C646 是 p300 与乙酰辅酶 A 的线性竞争性抑制剂，Ki为 400 nM。C646 显示 p300 抑制与 H4-15 肽底物的非竞争性模式。C646 处理可降低组蛋白 H3 和 H4 乙酰化水平并消除细胞中 TSA 诱导的乙酰化。C646 对细胞生长的影响比 Lys-CoA-Tat 更有效。 C646 增强 IR 后的有丝分裂灾难，抑制 IRin A549 细胞后 CHK1 的磷酸化。 C646 减弱 GATA1 乙酰化增加和 EDAG 诱导的 GATA1 转录活性增加。
体内研究：通过 c646 抑制 P300 (腹膜内注射，30 nmol/g/d，持续 2 周) 显著降低 db/db 小鼠的血糖水平。
激酶实验：放射性检测： 使用直接放射性测定法测定对假定的p300 HAT抑制剂的IC50值。反应在20 mM HEPES (pH 7.9)中进行，包含5 mM DTT, 80μM EDTA, 40μg/ml BSA, 100μM H4-15, 和 5 nM p300。加入在一个浓度范围内的假定抑制剂，DMSO 浓度保持不变(<5%)。反应在30°C 下温育10分钟, 然后加入1:1 12C-acetyl-CoA 和 14C-acetyl-CoA 的混合物到 20 mM，开始反应。在30°C下进行10分钟后，使用14% SDS (w/v) 淬火。所有浓度按一式两份筛选。跑胶，洗涤，干燥，暴露于PhosphorImager板上，对产生的Ac-H4-15进行量化，得到IC50值。
细胞实验：细胞系：C3H10T1/2 浓度：~25 μM 处理时间：1 到3小时 方法：在小鼠细胞中测定组蛋白乙酰化。C3H10T1/2小鼠成纤维细胞在含10% FCS的DMEM 培养基中 在37°C下含6% CO2的环境中生长。铺满培养物在含0.5% FCS 的DMEM 培养基中静置18-20小时，然后再处理。使用如下化合物处理细胞：TSA (10 ng/ml [33 nM]), C646 (25 μM), C37 (25 μM)。使用如下浓度的抗体: 总H3 (1:10000); H4K12ac (1:2500)。兔anti-H3K9ac(1:10000)抗体内部产生。通过酸提取从细胞中分离组蛋白，经SDS和酸-尿素聚丙烯酰胺凝胶电泳分离，并通过免疫印迹分析。
动物实验：动物模型：小鼠 剂量：每种情况下2×0.75 μl 注射体积, 1.5 μg, 处理 超过2分钟 给药处理：注入 ILPFC
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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