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Atglistatin  ≥98%（HPLC）

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种高选择性脂肪甘油三酯脂酶(ATGL)抑制剂，IC50：0.7μM。Atglistatin通过靶向ATGL抑制细胞和器官培养中脂类分解。
溶解性：溶于DMSO(56 mg/mL)和乙醇(4 mg/mL)
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→ 45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.82 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.82 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： Corn Oil Solubility: 6.25 mg/mL (22.06 mM); 悬浊液; 超声助溶 4、请依序添加每种溶剂： 50% PEG300→50% Saline Solubility: 20 mg/mL (70.58 mM); 悬浊液; 超声助溶 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 0.7 μM (ATGL)
体外研究：Atglistatin 以剂量依赖性方式抑制野生型白色脂肪组织 (WAT) 的三酰甘油 (TG) 水解酶活性，在最高浓度下抑制高达 78%。与野生型制剂相比，来自 ATGL-ko 动物的 WAT 裂解物中的TG 水解酶活性降低了大约 70%，而 Atglistatin 对残留活性只有中等影响。Atglistatin 和激素敏感性脂肪酶(HSL) 抑制剂 Hi 76-0079 的联合使用导致 WAT 的 TG 水解酶活性几乎完全抑制 (-95%)，这表明大部分非 ATGL 活性可归因于 HSL。
体内研究：动物通过口服管饲法接受溶解在橄榄油中的阿格司他汀。应用后，收集血液和组织用于测定血浆参数、组织三酰甘油 (TG) 水平和抑制剂浓度。时程实验表明脂肪分解参数脂肪酸 (FA) 和甘油在使用后4 小时和 8 小时减少，12 小时后恢复正常。处理后 8 小时，观察到 FA 和甘油水平呈剂量依赖性降低，分别高达 50% 和 62%。Atglistatin 还导致血浆 TG 水平显著降低 (-43%)，而血糖、总胆固醇、酮体和胰岛素水平没有显著变化。腹膜内注射 Atglistatin 也观察到脂肪分解的剂量和时间依赖性抑制。
激酶实验：脂肪酶活性测定： 对于脂肪酶活性的测定，裂解物在包含放射性标记的[9,10-3H(N)]三油精基质中培养。随后，FA 被提取出来，并通过液体闪烁计数定量。数据由三次测定的平均±S.D.得出，并且代表至少三个独立试验。
细胞实验：细胞系：AML-12 老鼠肝细胞 浓度：~50 μM 处理时间：2 小时 方法：对基于 MTT 的体外存活测定试验，细胞被接种于 96 孔板并在标准条件下培养 24 小时。第二天，细胞用不同浓度的 Atglistatin 的 DMSO 溶液预处理 2 小时，用 DMF 溶液预处理作为阳性对照。用同样的新鲜培养基替换之前的培养基，在指定的时间点再次培养。此后，细胞在 100 μL 噻唑蓝四氮唑溴化物（MTT）存在下培养 3 小时。通过加入 100 μL 的 MTT 增溶溶液(0.1% NP-40, 4 mM HCl 和无水异丙醇)使得到的紫色甲臜晶体溶解。甲臜产物完全溶解后，吸光度在 595 nm 下以 690 nm 为参考波长进行测量。
动物实验：动物模型：小鼠(C57Bl/6J) 剂量：1.4 毫克/每只老鼠(口服强喂法); ~400 μmol/kg (腹腔注射) 给药处理：口服强喂法或者腹腔注射
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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