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GSK2578215A  ≥98%(HPLC)

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包装规格：5mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的选择性 LRRK2 抑制剂，作用于野生型 LRRK2 和 G2019S 突变型，IC50 值都约为10 nM。
溶解性：溶于DMSO (15 mg/mL)
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：LRRK2 (G2019S):8.9 nM; LRRK2 (WT):10.9 nM
体外研究：GSK2578215A (0-1 μM，90 分钟) 抑制稳定转染野生型 LRRK2 和 LRRK2[G2019S] 的 HEK293 细胞, 以及小鼠 Swiss 3T3 细胞中的 Ser910 和 Ser935 磷酸化。 GSK2578215A (1 nM，12 小时) 在 SH-SY5Y 细胞中诱导自噬 (LC3 和 p62 蛋白水平升高)。 GSK2578215A (1 nM，12 小时) 可在 SH-SY5Y 细胞中诱导 Drp1 介导的线粒体分裂，并诱导线粒体自噬 (12 和 24 小时)。 GSK2578215A (1 nM，24 小时) 可诱导氧化应激 (表现为 SH-SY5Y 细胞中 4-HNE 的积累)，并诱导细胞凋亡。 GSK2578215A (1 μM，24 小时) 抑制 OVCAR8 细胞中的同源重组。
体内研究：GSK2578215A (5 mg/kg，腹腔注射) 与奥拉帕尼 (Olaparib) (50 mg/kg，腹腔注射，T.I.W 持续 3 周) 可有效抑制携带 OVCAR8 异种移植物的小鼠的肿瘤生长。 GSK2578215A (IV，1 mg/kg，或 PO，10 mg/kg) 在大脑中的暴露量 (大脑/血浆暴露比) 为 1.4 (IV) 和 2.4 (PO)，并且显示出较低的口服生物利用度 (IV，12.2%)，半衰期为 1.14 小时 (IV)，血浆暴露量 (PO, 635.3 h·ng/mL, AUClast)。
动物实验：动物模型：正常小鼠 剂量：100 mg/kg 给药处理：i.p.
保存条件：2-8℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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