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YK-4-279 文献数量：1  ≥98%(HPLC)

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种能够阻断 RNA 解旋酶 A (RHA) 与 EWS-FLI1 (致癌蛋白) 的结合。YK-4-279 诱导细胞凋亡并且对多种癌细胞具有抗增殖活性。YK-4-279 有一个手性中心并且可以被分离成两个对映体。YK-4-279 可用于癌症的研究。
溶解性：溶于DMSO(75mg/mL)
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.83 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.83 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.83 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 0.94 µM (TC32), 1.83 µM (TC71), 1.03 µM (RDES), 0.33 µM (SKES), 0.94 µM (MMH-ES-1), 0.60 µM (STA-ET 7.2), 1.46 µM (A4573), 4.95 µM (PC3), 22.82 µM ( MCF7), 0.82 µM (MDA-MB-231), 1.514 µM (PANC1), 14.28 µM (ASPC1)
体外研究：YK-4-279 (3-30 μM；过夜) 使 EWS-FLI1 从尤文氏肉瘤家族肿瘤 (ESFT) 细胞中的 RHA 中分离出来。 YK-4-279 (3 -30 μM；14 h) 几乎消除 TC32 细胞中的细胞周期蛋白 D1。 YK-4-279 (3-30 μM；72 h) 有效且特异性地抑制 ESFT。 YK-4-279 (50 μM；6 h) 诱导 ESFT 细胞大量凋亡。 YK-4- 279 (0.1-30 μM；72 h) 抑制 ESFT、前列腺、乳腺癌和胰腺癌细胞的生长。
体内研究：YK-4-279 (1.5 mg；一次；腹腔注射) 抑制 ESFT 肿瘤生长。
激酶实验：质粒和报告基因试验： NR0B131荧光素酶报告基因和全长EWS-FLI1瞬时转染到COS-7细胞，Fugene-6和荧光素酶试验根据生产商的方案(双荧光素酶试剂盒)进行。转染6小时后，细胞用3或10 μM YK-4-279处理。细胞裂解物荧光素酶活性水平标准化为未受影响的启动子中的海肾活性，并绘制为相对荧光素酶活性(RLA)。
动物实验：动物模型：负荷前列腺癌 PC3，TC71 或 CHP-100 异种移植物的裸鼠 剂量：1.5 mg/dose 给药处理：i.p.
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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