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包装规格：10mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(≥30mg/mL)
产品描述：基本信息 产品编号：I10036 产品名称：Ibrutinib CAS: 936563-96-1   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C25H24N6O2 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 440.50     化学名：      Solubility (25°C)   体外 DMSO 88mg/mL (199.77mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内（现配现用） 5% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O 10mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.2701mL 11.3507mL 22.7015mL 5mM 0.4540mL 2.2701mL 4.5403mL 10mM 0.2270mL 1.1351mL 2.2701mL 50mM 0.0454mL 0.2270mL 0.4540mL   生物活性 产品描述 一种有效的的选择性的BBtk抑制剂，IC50：0.5nM。 靶点/IC50 BTK(Cell-free assay) BLK(Cell-free assay) Bmx(Cell-free assay) CSK(Cell-free assay) FGR(Cell-free assay) 0.5nM 0.5nM 0.8nM 2.3nM 2.3nM   体外研究 Ibrutinib有效可逆且选择性抑制Btk酶活性。Ibrutinib作用于 BCR 通路激活的 DOHH2细胞系, 抑制Btk自磷酸化, Btk's 生理底物 PLCγ磷酸化, 和更远一点的下游激酶ERK的磷酸化，IC50分别为11nM, 29nM 和 13nM。 Ibrutinib作用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞，诱导细胞毒性，这种作用存在剂量和时间依赖性。此外, Ibrutinib诱导 caspase依赖性细胞死亡通路激活，且在TLR信号后，抑制CLL细胞增殖能力。最新研究显示Ibrutinib抑制 BCR激活的原代 B细胞增殖,IC50 为8nM，且抑制 原代单核细胞中TNFα, IL-1β 和 IL-6产量， IC50 分别为2.6nM, 0.5nM 和 3.9nM。 体内研究 Ibrutinib 作用于胶原诱导的关节炎模型，通过抑制B细胞活性，显著降低足肿胀和关节发炎等临床关节炎症状。Ibrutinib 作用于 MRL-Fas(lpr) 狼疮模型 ,降低肾疾病和自身抗体产量。Ibrutinib 每天按25mg/kg剂量作用于过继转移TCL1 的CLL小鼠模型, 产生短暂的早期淋巴细胞增多症，且延迟CLL 疾病进展。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 激酶, 33P-ATP, Ibrutinib, 和底物 [0.2mg/mL 聚(EY)(4:1)]温育1小时后，使用33P 过滤结合实验测量体外激酶IC50值。   细胞实验:   细胞系 慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞 浓度 0.01μM到100μM 处理时间 48小时 方法 进行MTT实验测定细胞毒性。细胞(CLL B 细胞或健康志愿者T 细胞或 NK细胞) 和不同浓度 Ibrutinib温育48小时。加入MTT试剂,实验板再温育20小时，然后使用溶于PBS的硫酸鱼精蛋白冲洗。加入DMSO，通过分光光度法使用Labsystems 酶标仪，在540 nm处测定吸光值。使用膜联蛋白/PI 流式细胞仪在不同时间点测量细胞活力。使用 Expo-ADC32 软件包分析数据。结果表示为总阳性细胞与对照组之比的百分数。加入100M Z-VAD检测caspase依赖性凋亡。   动物实验:   动物模型 MRL-Fas(lpr) 狼疮模型和胶原诱导的关节炎模型 剂量 ≤50mg/kg 给药处理 口服处理
保存条件：-20℃

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