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包装规格：10mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种多重激酶抑制剂,作用于VEGFR1、小鼠VEGFR2、小鼠VEGFR3、PDGFR-β、KIT、RET、RAF-1、B-RAF和B-RAF(V600E)，IC50分别为13、4.2、46、22、7、1.5、 2.5、28、19nM。
溶解性：溶于DMSO
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→ 5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.99 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.99 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Raf-1:2.5nM (IC50);Tie2:311 ± 46 nM (IC50);VEGFR2:4.2nM (IC50) VEGFR1:13 nM (IC50);BRafV600E:19 nM (IC50);PDGFRβ:22 nM (IC50) Braf:28 nM (IC50);VEGFR3:46 nM (IC50)
体外研究：Regorafenib (0-10 μM, 96 小时) monohydrate 在 GIST 882、甲状腺 TT、MDA-MB-231、HepG2、A375 和 SW620 细胞中表现出抗增殖活性。 Regorafenib (0-3000 nM, 30 分钟) monohydrate 可抑制 VEGFR2、TIE2 和 PDGFR-β 的自身磷酸化，并抑制 FGFR 和 pERK1/2。 Regorafenib monohydrate 导致 Hep3B 细胞生长呈浓度依赖性下降，IC50 为 5 μM。随后，Regorafenib monohydrate 会增加 Hep3B 细胞中 JNK 靶点磷酸化 c-Jun 的水平，但不会增加总 c-Jun 的水平。
体内研究：Regorafenib (10 mg/kg，口服，单剂量或每日一次，共 4 天) monohydrate 可抑制大鼠 GS9L 胶质母细胞瘤模型中的肿瘤血管和肿瘤生长。 Regorafenib (0-100 mg/kg，口服，每日 9 次) monohydrate 在 Colo-205、MDA-MB-231 和 786-O 模型中表现出抗肿瘤和抗血管生成作用。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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