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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种不可逆的 pan-HER 激酶抑制剂，作用于 HER1、HER2 和 HER4，IC50 分别为 3、5 和23nM。
溶解性：溶于DMSO
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline Solubility: ≥ 2.87 mg/mL (5.84 mM); 澄清溶液 2、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→95% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.87 mg/mL (5.84 mM); 澄清溶液 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.09 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→ 5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (4.58 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 5、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (4.58 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 3.2 nM (EGFRwt), 5.3 nM (HER-2), 23.5 nM (HER-4) 4.2 nM (EGFRT790M),2.2 nM (EGFRL858R/T790M)
体外研究：The IC50 levels of Poziotinib (HM781-36B) for N87 and SNU216 were 0.001 and 0.004 μM, resp ectively, which was 10-1000 fold lower than the IC50 levels of other HER family TKIs. HM781-36B more potently inhibited the phosphorylation of HER family and downstream proteins, and in duced apoptosis and G1 arrest compared to ZD1839 or GW572016. Poziotinib (HM781-36B) also shows excellent selectivity with other kinases with greater than 100- to 1,000- fold IC50 values compared with EGFR family members. Poziotinib (HM781-36B) possesses a functional α,β‐unsaturated carbonyl group as Michael acceptor moiety at the C6 position that allows covalent modifications of the EGFR kinase domain active site. The addition of HM781-36B induced potent growth inhibition in both DiFi cells with EGFR overexpression and SNU-175 cells (IC50=0.003 and 0.005 μM, respectively). Furthermore, HM781-36B induced G1 arrest of the cell cycle and apoptosis, and reduced the levels of HER family and downstream signaling molecules, pERK and pAKT, as well as nonreceptor/cytoplasmic tyrosine kinase, BMX.
体内研究：The growth of tumors in mice treated with HM781-36B alone or in combination with 5-FU was significantly inhibited compared with control mice, and tumor volume in mice receiving coadministraion of HM781-36B and 5-FU was smaller than tumor volume in mice receiving HM781-36B only.
激酶实验：酶活性测定： 为测定 HM781-36B 对激酶抑制的 IC50 值，EGFR，HER2，和 HER4 酶在 Sf9 昆虫细胞中表达为重组蛋白质。然后酶选择性筛选使用酪氨酸激酶测定试剂盒进行。简而言之，反应在包含由 100 mM HEPES (pH 7.4)，25 mM MgCl2，10 mM MnCl2 和 250 μM Na3VO4组成的激酶缓冲液的 96 孔聚苯乙烯圆底板上进行。反应通过加入 100 ng/测定酶，100 μM ATP，和 10 ng/mL poly(Glu, Tyr)启动。室温下培养 1 小时后，通过加入6 mM EDTA 溶液终止反应，然后再加入抗磷酸酪氨酸抗体，PTK 绿色示踪物和 FP 稀释缓冲液混合物。30 分钟后，荧光偏振值在室温下使用 Victor3 酶标仪测量。最后，IC50 值使用以下方程计算：Y = 底部+ (顶部–底部)/(1 + 10 (X-logIC50))。
细胞实验：细胞系：胃癌细胞系(SNU-1，5，16，216，484，601，620，638，668，719，N87 和 AGS) 浓度：~10 μM 处理时间：72 小时 方法：活细胞生长通过 MTT 还原试验测定。简而言之，所有细胞系以 3 × 103细胞每孔的密度接种在96孔培养板，然后在 37℃下培养 24 小时。然后细胞用 0.001，0.01，0.1，或 10 μM HM781-36B 处理。三天后，将 50 μg MTT 加入每孔中，然后样品培养 4 小时以减少染色。接下来，样品用 DMSO 处理，在活细胞中转化的染料的吸光度在 540 nm 波长下测定。每个分析使用 6 个复制的样品孔，并且至少进行3 个独立实验。图中的数据点代表平均值，横线标识部分代表 SE。
动物实验：动物模型：负荷 N87 异种移植物的 BALB/c 无胸腺裸鼠 剂量：0.5 mg/kg 每天 给药处理：p.o.
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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