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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种 P-CABs（钾竞争性酸阻断剂）。
溶解性：溶于DMSO(92mg/mL)
储备液保存：-80°C, 1 years; -20°C, 6 months。
靶点：H+/K+-ATPase:19 nM
体外研究：TAK-438 是一种吡咯类衍生物，具有与 P-CABs 完全不同的化学结构。TAK-438 抑制胃部H+, K+-ATPase 活性，这种作用存在浓度依赖性。在中性条件下（pH7.5），TAK-438 的抑制活性与在弱酸性条件下（pH 为6.5）几乎相同。TAK-438 不抑制 Na+, K+-ATPase 活性，即使浓度高于其作用于胃部 H+, K+-ATPase 活性的 IC50 值 500 倍。TAK-438 抑制胃部 H+, K+-ATPase 活性，按 K+竞争性的方式，Ki 为3 nM。
体内研究：TAK-438 抑制基础胃酸分泌，这种作用存在剂量依赖性，ID50 值为 1.26 mg/kg。TAK-438 静脉给药，增加胃部灌注液的 pH 值，这种作用存在剂量依赖性，增加的 pH 值在给药后维持 5 小时。TAK-438 按1 mg/kg剂量处理，90 分钟后，pH 值达到稳定状态，最高 pH 值为 5.9。此外，TAK-438 处理大鼠和狗，有效且更持久地抑制组胺刺激的胃酸分泌。TAK-438 通过胃组织的高积累和低清除力，具有显著的抗分泌活性。TAK-438 不受胃液分泌状态影响，不像 PPIs.
动物实验：动物模型：雄性 Sprague-Dawley 大鼠 剂量：1, 2, 和 4 mg/kg 给药处理：口服处理
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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