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包装规格：10mg 100mg 1g in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(97mg/mL)
产品描述：基本信息 产品编号：R10035 产品名称：Regorafenib CAS: 755037-03-7   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C21H15ClF4N4O3 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 482.82     化学名：  4-(4-(3-(4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)ureido)-3-fluorophenoxy)-N-methylpicolinamide BAY734506     Solubility (25°C)   体外 DMSO 96 mg/mL (198.83mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内（现配现用） 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O 5mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.0712mL 10.3558mL 20.7117mL 5mM 0.4142mL 2.0712mL 4.1423mL 10mM 0.2071mL 1.0356mL 2.0712mL 50mM 0.0414mL 0.2071mL 0.4142mL   生物活性 产品描述 一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，作用于VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR-β、Kit、RET和Raf-1，IC50分别是13nM、4.2nM、46nM、22nM、7 nM、1.5nM和2.5nM。 靶点/IC50 RET (Cell-free assay) 1.5nM Raf-1 (Cell-free assay) 2.5nM VEGFR2 (Cell-free assay) 4.2nM Kit (Cell-free assay) 7nM VEGFR1 (Cell-free assay) 13nM   体外研究 在NIH-3T3细胞中Regorafenib强烈抑制VEGFR2的自磷酸化，IC50为3nM. 在HAoSMCs中, Regorafenib 抑制 PDGFR-β经过PDGF-BB刺激后的自磷酸化, IC50为90nM. 在MCF-7乳腺癌细胞中，Regorafenib 也会抑制FGF10刺激后FGFR的信号传导. Regorafenib非常有效的抑制KITK642E和RETC634W这两个突变的受体, IC50分别是大约20nM和10nM。Regorafenib抑制经过VEGF165 刺激后的HUVECs细胞的增值, IC50为大约3nM. Regorafenib抑制FGF2刺激后的HUVECs和PDGF-BB刺激后的HAoSMCs细胞的增殖，IC50分别是127nM和146nM。 Regorafenib通过抑制酪氨酸激酶受体(VEGFR, KIT, RET, FGFR和PDGFR)和丝氨酸/ 苏氨酸激酶受体(RAF和p38MAPK)来靶向作用于肿瘤细胞增殖和肿瘤脉管系统。Regorafenib以浓度依赖和时间依赖方式抑制人Hep3B, PLC/PRF/5和HepG2细胞的生长。   体内研究 在多种临床前人类异种移植的小鼠模型上，Regorafenib有着很好的肿瘤生长抑制性，这种抑制具有剂量依赖特性, 表现为在乳腺MDA-MB-231和肾脏786-O肿瘤模型中肿瘤减小. Regorafenib不仅阻止了同源主要的4T1乳腺肿瘤在脂肪垫中的原位生长，也抑制了肿瘤转移到肺部。 特征 Regorafenib是一个新的口服多激酶抑制剂。    推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 激酶活性测定 体外激酶实验用重组的VEGFR2 (鼠源，aa785–aa1367), VEGFR3 (鼠源aa818–aa1363), PDGFR-β(aa561–aa1106), RAF-1 (aa305–aa648)和 BRAFV600E (aa409–aa765)的激酶活性区域进行。初始的激酶抑制反应将Regorafenib的浓度固定为1μM. IC50的值根据选定的相应的激酶来测定, 如VEGFR1和RET. TIE2的激酶抑制效果采用均相时间分辨荧光分析法测定，利用重组的TIE2细胞内区域的GST融合蛋白和生物素化的-Ahx-EPKDDAYPLYSDFG多肽作为底物。   细胞实验:   细胞系 GIST 882和TT细胞 浓度 5 nM-10μM 处理时间 96小时 方法 为了分析细胞增殖情况, 将GIST 882和TT细胞培养在含有L-glutamine谷氨酸的RPMI培养基中,MDA-MB-231, HepG2和A375细胞培养在含有10%hiFBS 的DMEM 培养基中。将细胞用胰酶消化, 按5×104 个每孔接种在96孔板中并在含有10% FBS的完全培养基中37°C培养过夜。第二天, 将对照和Regorafenib用培养基稀释成从10μM 到5nM的连续终浓度, 加入0.2% DMSO,加入细胞培养基中并继续培养96小时。将细胞增殖情况进行量化。   动物实验:   动物模型 携带Colo-205, MDA-MB-231细胞或者786-O肿瘤的雌性无胸腺NCr nu/nu小鼠 剂量 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg, 100 mg/kg 给药处理 口服
保存条件：-20℃

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