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熔点:161-162°C
包装规格:25mg 100mg 1g in glass bottle
产品简介:一种强效、选择性和细胞渗透的HDAC抑制剂。
溶解性:溶于DMSO(≥15 mg/mL )和甲醇
储备液保存:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 5% DMSO→ 40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.46 mM); 澄清溶液 2、请依序添加每种溶剂: 5% DMSO→95% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.46 mM); 澄清溶液 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→ 45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.87 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 4、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→ 90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.87 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 5、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→ 90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.87 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中,混合均匀。 6、请依序添加每种溶剂: 20% HP-β-CD in Saline Solubility: 3.33 mg/mL (12.60 mM); 澄清溶液; 超声助溶 注:工作液建议您现用现配,在短期内尽快用完。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:HDAC1:10nM(ID50);HDAC3:20nM(ID50);HDAC2;HDAC7;HDAC11;Autophagy;Mitophagy
体外研究:Vorinostat 以低剂量(3 μM)在处理 24 小时后即可有效抑制 MES-SA 细胞生长。该处理优先影响I类 HDAC(HDAC2 和 3)以及 II 类 HDAC(HDAC7)。Vorinostat 显著增加 MES-SA 细胞中的p21WAF1 表达和细胞凋亡。 Vorinostat 抑制 SK-N-SH 和 SK-N-Be(2)C,IC25 值分别为 1 μM 和 0.5 μM。 Vorinostat 是 HPV-18 DNA 扩增的有效抑制剂,可降低癌蛋白 E6 和 E7 活性并引发HPV 感染分化细胞的细胞凋亡。
体内研究:Vorinostat(50 mg/kg//天)可使注射了 5×106 MES-SA 细胞的裸鼠的肿瘤生长减少50% 以上。
激酶实验:组蛋白去乙酰化酶活性测定: 为了进行 HDAC 实验 24×104 dpm 乙醇溶液(1 mCi/ml)中提供的 sup>3H-醋酸钠盐标记的组蛋白H4 等份样, 加到每个试管中,试管中含悬浮在 25 µL 实验 buffer(100 mM Tris-HCl pH 8, 2mM EDTA)中的200 µg全部 HeLa 细胞裂解液进行免疫沉淀获得的 HDAC。加入不同浓度 Vorinostat,在 30oC 下温育90 分钟。加入 20 µL 终止缓冲液(0.5 N HCl, 0.08 M AcOH)终止反应。加入 0.8 mL TBME 提取释放放入氚醋酸盐。在8,000 × g 转速下离心 5 分钟,600 µL 有机相(上相) 转移到包含 3 mL 闪烁液的闪烁瓶中。
细胞实验:细胞系:NB4, NCI-H460 和 HCT-116 肿瘤细胞系 浓度:0 μM - 0.1 μM 处理时间:48 小时 方法:NB4, NCI-H460 和 HCT-116 肿瘤细胞系生长在 200 µL 96 孔板中,约 10%汇合,生长24 小时后,覆盖孔中。使用多种浓度 Vorinostat 或溶剂处理肿瘤细胞 24 小时。处理后,冲洗实验板,移除Vorinostat,温育 48 小时。使用 sulphorodamine B 实验测定 Vorinostat 处理后存活细胞的分数。
动物实验:动物模型:植入 CWR22 肿瘤细胞的雄性 BALB/c 裸鼠 剂量:25, 50, and 100 mg/kg/day 给药处理:腹腔注射
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。