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雷帕霉素 热销 文献数量：1  ≥98%(HPLC)

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熔点：183-185°C
外观与性状：白色或类白色结晶性粉末
包装规格：100mg 1g 5g in glass bottle
产品简介：大环内酯类免疫抑制剂家族成员。FRAP抑制剂。结合并抑制雷帕霉素靶分子（mTOR）。一种强效的免疫抑制剂，具有抗癌活性。
溶解性：溶于DMSO(25mg/ml)、乙醇（50mg/ml)、氯仿（5mg/ml)和甲醇（25mg/ml)，不溶于水。
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.73 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2.5 mg/mL (2.73 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.73 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：mTOR:0.1 nM (IC50, in HEK293 cells );Microbial Metabolite; FKBP12;Autophagy;
体外研究：Rapamycin (12.5-100 nM；24 小时) 处理在所有测试的细胞系 (A549、SPC-A-1、95D 和 NCI-H446 细胞) 中以剂量依赖性方式对肺癌细胞增殖产生适度抑制作用，达到约 100 nM 时细胞增殖减少 30-40%，而 12.5 nM 时减少约 10%。 将肺癌细胞系 95D 细胞单独或联合暴露于 Rapamycin (10 nM、20 nM) 和 RP-56976 (1 nM、10 nM) (Rapamycin 20 nM + RP-56976 10 nM)。单独暴露于 Rapamycin 或 RP-56976 24 小时后，不会显着改变 ERK1/2 的表达或磷酸化水平，而 Rapamycin 与 RP-56976 联合处理的细胞表现出 ERK1/2 磷酸化水平的显着降低。
体内研究：Rapamycin (2.0 mg/kg；腹腔内注射；每隔一天；28 天) 单独使用有中等的抑制作用。然而，与对照组、Rapamycin 组相比，Metformin 联合 Rapamycin 对肿瘤生长的抑制作用明显增强。
细胞实验：Cell Viability Assay Cell Line: Lung cancer cell lines A549, SPC-A-1, 95D and NCI-H446 Concentration: 12.5 nM, 25 nM, 50 nM, 100 nM Incubation Time: 24 hours Result: Treatment exerted modest inhibitory effect on lung cancer cell proliferation in a dose-dependent manner in all cell lines. Western Blot Analysis Cell Line: 95D cells Concentration: 10 nM and 20 nM Incubation Time: 24 hours Result: Combination treatment with RP-56976 decreased phosphorylation of ERK.
动物实验：Animal Model: 24 male nu/nu mice aged 4-5 week old (15-20 g) Dosage: 2.0 mg/kg Administration: Intraperitoneal injection; every other day; 28 days Result: Had a moderate inhibitory effect in monotherapy group. The combination with Metformin exerted a significantly increased inhibition of tumor growth.
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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