4-甲氧基苯基硫代磷酸酯(吗啉)吗啉盐 促销  ≥98%(HPLC)

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分子式
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外观与性状:白色结晶粉末
包装规格:10mg 25mg 100mg 1g in glass bottle
产品简介:一种水溶性缓释硫化氢(H2S)供体,具有潜在的血管舒张和抗炎作用。还抑制LPS诱导的各种促炎介质释放。
溶解性:溶于DMSO (100 mM)、DMF (~15 mg/ml)、PBS pH7.2 (~3 mg/ml)和水(30 mg/ml)
储备液保存:-80°C, 6 months -20°C, 1 month (stored under nitrogen)
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.64 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.64 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.64 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂: PBS Solubility: 50 mg/mL (132.81 mM); 澄清溶液; 超声助溶 注:工作液建议您现用现配,当天使用。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:Stat-3
体外研究:GYY4137 (400-800 μM) 会导致七种不同人类癌细胞系 (HeLa、HCT-116、Hep G2、HL-60、MCF-7、MV4-11 和 U2OS) 的浓度依赖性死亡,但不影响正常人肺成纤维细胞 (IMR90、WI-38) 的存活。 GYY4137 (0.1-0.5 mM) 可减少 LPS 诱导的人类滑膜细胞 (HFLS) 和关节软骨细胞 (HAC) 产生的亚硝酸盐 (NO2 )、PGE2、TNF-α 和 IL-6,降低诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 和环氧合酶-2 (COX-2) 的水平和催化活性,并降低 LPS 诱导的 NF-κB 活化。
体内研究:GYY4137(100-300 mg/kg;腹腔注射;每天注射 14 天)以剂量依赖性方式显着减小两种动物模型中的肿瘤体积。 在完全弗氏佐剂 (CFA) 处理的小鼠中,在 CFA 前 1 小时注射 GYY4137(50 mg/kg,腹腔注射)会增加膝关节肿胀,而当在 CFA 后 6 小时注射 GYY4137 时,其抗炎作用明显,表现为滑液髓过氧化物酶 (MPO) 和 N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶 (NAG) 活性降低,TNF-α、IL-1β、IL-6 和 IL-8 浓度降低。 GYY4137 通过抑制 STAT3 显着抑制皮下 HepG2 异种移植模型中的肿瘤生长激活及其靶基因表达。 GYY4137 可防止帕金森病 MPTP 小鼠模型中的硝化应激和 α-突触核蛋白硝化。
保存条件:-20℃ 干燥
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。