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酪氨酸激酶抑制剂AG490 促销 热销 文献数量：1  ≥98% (HPLC)

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外观与性状：黄色粉末
包装规格：10mg 50mg 100mg 1g in glass bottle
产品简介：EGFR 抑制剂，IC50 为 0.1μM,作用于 EGFR 比作用于 ErbB2 选择性高 135 倍,也抑制JAK2，对Lck, Lyn, Btk, Syk 和 Src 没有抑制活性。
溶解性：DMSO：溶于 DMSO(10mg/ml) Ethanol：溶于乙醇(5mg/ml)
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year.
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.07 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2.08 mg/mL (7.07 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.08 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：EGFR;Stat-3
体外研究：AG490 inhibits the activation of Stat-3 by selectively blocking JAK2. AG490 is used to selectively inhibit JAK/Stat-3 activation. At a dose of 10 μM, Stat-3 phosphorylation is decreased by >95% and cell viability is maintained. AG490 at a dose of 10 μM results in >95% decrease in pStat-3 in EGF-stimulated A431 cells with no effect on Stat-3 mass. AG-490 is a potent inhibitor of the JAK3/STAT, JAK3/AP-1, and JAK3/MAPK pathways and their cellular consequences.AG-490 abolishes IL-2-inducible [3H]thymidine incorporation in a dose-dependent manner,displaying an IC50 of 25 μM. AG-490 potently inhibits IL-2-mediated proliferation in T cells,results distinct from previous studies that showed this agent induced apoptosis in ALL cells while exerting apparently no effects on the growth of mitogen-stimulated normal T cells.
体内研究：AG490 significantly inhibits the development of type 1 diabetes (T1D) (p=0.02, p=0.005; at two different time points). Monotherapy of newly diagnosed diabetic NOD mice with AG490 (1mg/mouse) markedly results in disease remission in treated animals (n=23) in comparision to the absolute inability (0%; 0/10, p=0.003, Log-rank test) of DMSO and sustained eugluycemia is maintained for several months following drug withdrawal. AG490 (1-10 µg) significantly attenuates ʎ-carrageenan-induced thermal hyperalgesia in a dose-dependent manner. AG490 also reduces mechanical hyperalgesia.
激酶实验：体外激酶自磷酸化检测： AG-490 溶于DMSO 10%-H2O-乙醇 45%。原油膜提取物 (0.125 μg/mL)与EGF (20 nM) 在50 mM HEPES buffer,pH 7.6, 和 125 mM NaCl 中在 4oC 下预温育 15 分钟。在 V 形 96 孔板上进行 EGFR 或ErbB2 激酶自磷酸化活性检测，在 4oC 进行 30 分钟。在含反应混合物(12 μL, 50mM, HEPES, pH 7.4,125 mM NaCl, 12 mMM8Ac2, 2 mM MnCl2, 1 mM NaVO3, 1 μM ATP, 及 1 μCi[γ-32P]ATP,) 及浓度不断增高的AG-490 (4 μL)的每孔中加入膜抽提物(8 μL)。加入热样本缓冲液终止反应，样本在 6% SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳微小胶体上跑胶，然后烘干凝胶，在线性处理时间进行自显影。扫描受体带，然后通过 Ez-Fit 程序分析结果。为了分析 JAK2, JAK2 的自磷酸化，使用从 G2 期细胞得到的裂解物抗 JAK2 抗体，进行免疫沉淀，与浓度不断增高的 AG-490(0-50 μM)预处理 16 小时。免疫复合物与抗磷酸抗体进行免疫印迹。通过测量JAK2 自磷酸化而测定对体外激酶活性的抑制情况。
细胞实验：细胞系：Pre-B ALL 浓度：溶于 DMSO, 终浓度为~ 50 μM 处理时间：16 小时 方法：使用不同浓度 AG-490 处理细胞 16 小时。为了测定细胞增殖，加入[3H]胸甘(1 μCi) 培养，6 小时或更长时间以后终止培养。收集细胞，样本在液体闪烁计数器上计数。
动物实验：动物模型：静脉注射 ALL 细胞的 SCID 小鼠 剂量：每天 0.85 mg + 0.5 mg 给药处理：持续输液泵输液加之以每天腹腔注射
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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