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米哚妥林  ≥98%(HPLC)

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包装规格：1mg 5mg 10mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ 和 VEGFR1/2，IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
溶解性：溶于DMSO(100 mg/mL )和乙醇
储备液保存：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。 (sealed storage, away from moisture)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 50% PEG400→50% Saline Solubility: 5 mg/mL (8.76 mM); 悬浊液; 超声助溶 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.38 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.38 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂： 1% CMC/0.5% Tween-80 in Saline water Solubility: 5 mg/mL (8.76 mM); 悬浊液; 超声助溶 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：cPKC-α:22 nM (IC50);eNOS;cPKC-γ:24 nM (IC50);cPKC-β1:30 nM (IC50); cPKC-β2:31 nM (IC50);nPKC-δ:33 nM (IC50);nPKC-η:160 nM (IC50);nPKC-ε: 1250 nM (IC50); aPKC-ζ:465000 nM (IC50);PPK:38 nM (IC50);KDR: 86 nM (IC50);c-Syk:95 nM (IC50); cdk1/cycB:570 nM (IC50);Protein kinase A: 570 nM (IC50);c-Fgr:790 nM (IC50);c-Src:800 nM (IC50); Flt-1:912 nM (IC50);EGF-R:1100 nM (IC50);Myosin-light chain kinase：1900 nM (IC50);Flk-1:3900 nM (IC50); c-Lyn:4300 nM (IC50);P70S6 kinase: 5000 nM (IC50);CSK: 8000 nM (IC50)
体外研究：Midostaurin (PKC412) 在体外对各种肿瘤和正常细胞系表现出广泛的抗增殖活性，并且能够在体外逆转 Pgp 介导的肿瘤细胞多药耐药性。细胞暴露于 Midostaurin (PKC412) 会导致细胞周期的G2/M 期剂量依赖性增加，同时多倍体增加、细胞凋亡和电离辐射敏感性增强。 Midostaurin (PKC412) 显著抑制 KIT-、Lyn-和 STAT5 活性，但不抑制 HMC-1 细胞和原发性肿瘤肥大细胞中的 Btk。 Midostaurin (PKC412) 抑制造血 Ba/F3 细胞中的 EN 融合酪氨酸激酶。Midostaurin (PKC412) 以剂量依赖性方式显著抑制 M0-91 和 IMS-M2 细胞中的 EN 磷酸化。
体内研究：Midostaurin (PKC412) 强烈抑制小鼠模型中的视网膜新生血管形成以及激光诱导的脉络膜新生血管形成。 Midostaurin (PKC412) (25 mg/kg，腹腔注射) 保护 K18 Arg90Cys 过表达转基因小鼠的小鼠肝脏免受 Fas 诱导的细胞凋亡。
细胞实验：细胞系:A549, NCI-H520 浓度:~1.0 μM 处理时间: 24-72 小时 方法:每孔加入 5 mM WST-1 和 0.2 mM 1-甲氧基 PMS，然后使用酶标仪在 450nm 处测量吸光度。
动物实验：动物模型: Colo 205 结肠移植瘤 剂量:50 mg/kg, 200 mg/kg, 每天一次 给药处理:口服处理
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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