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ENMD-2076  ≥98%(HPLC)

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外观与性状：类白色粉末
包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO
产品描述：基本信息 产品编号： E10014 产品名称： ENMD-2076 CAS: 934353-76-1   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C21H25N7 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 375.47     化学名：  (E)-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-6-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-styrylpyrimidin-4-amine Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 105mg/mL(279.64mM) Ethanol 1mg/mL(2.66mM) Water 1mg/mL(2.66mM) 体内(现配现用): 0.5% CMC+0.25% Tween 80 30mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.6633mL 13.3166mL 26.6333mL 5mM 0.5327mL 2.6633mL 5.3267mL 10mM 0.2663mL 1.3317mL 2.6633mL 50mM 0.0533mL 0.2663mL 0.5327mL   生物活性 产品描述 一种选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3)的抑制剂，IC50分别为14nM和1.86nM。 靶点 FLT3 (Cell-free assay) 1.86nM RET (Cell-free assay) 10.4nM Aurora A (Cell-free assay) 14nM VEGFR3/FLT4 (Cell-free assay) 15.9nM Src (Cell-free assay) 20.2nM 体外研究 ENMD-2076有效作用于血管生成的多种激酶，包括VEGFR2/KDR 和VEGFR3, FGFR1和FGFR2, 及PDGFRα，IC50 为1.86到120nM。ENMD-2076抑制多种人类实体瘤和血癌细胞系，IC50为0.025 到0.7μM, 诱导细胞凋亡，且使细胞周期停止在G2/M 期。ENMD-2076 作用于乳腺癌，结肠癌,黑色素瘤,白血病,多发性骨髓瘤细胞系移植瘤模型，诱导肿瘤衰退或完全抑制肿瘤生长。ENMD-2076是ENMD-981693的 L (+)酒石酸盐形式。ENMD-2076作用于骨髓瘤细胞系(IM9, ARH-77, U266, RPMI 8226,mM.1S,mM.1R, NCI-H929) 和原代细胞，显示出明显的细胞毒性， IC50为2.99到7.06μM,诱导细胞凋亡。ENMD-2076作用于造血前体细胞显示低的细胞毒性。ENMD-2076 抑制PI3K/AKT通路，且下调凋亡抑制蛋白。ENMD-2076也抑制aurora A和B激酶，且诱导细胞周期停在G2/M 期。 体内研究 ENMD-2076作用于HT29移植瘤模型时，对Flt3，VEGFR2/KDR和FGFR1/2 的激活有持久的抑制效果。ENMD-2076作用于MDA-MB-231移植瘤模型可以阻断新血管的形成，且使已形成的血管衰退。口服处理ENMD-2076 (每天50, 100, 200mg/kg )，作用于H929人类浆细胞移植瘤。抑制肿瘤生长, 且明显降低磷酸化-组蛋白3 (pH3), Ki-67, 和血管生成, 且明显提高cleaved caspase-3 特征 ENMD-2076是可口服的生物有效性的多靶点激酶抑制剂，包括抗增殖，促凋亡活性，和抗血管生成功效。    推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验:   激酶实验 购买重组Aurora A和B激酶，及合适的PanVera Z'-Lyte激酶实验试剂。在激酶实验buffer(包括50mM HEPES, pH 为7.5, 10mMmgCl2, 5mMol/L EGTA, 0.05% Brij-35)和2mM DTT中进行反应。在与每种酶Km一致的ATP浓度和酶浓度时测定活性，1小时后，导致肽底物磷酸化程度达30%。使用Grafit绘制针对不同浓度ENMD-2076的相对酶活量效曲线 ，用于计算IC50值。使用SelectScreen激酶谱测定ENMD-2076作用于100种激酶的效果。在 ENMD-2076 浓度为1μM时测定抑制百分数; 标记激酶的明显抑制处，通过绘制全长10点量效曲线测定IC50值。 细胞实验：   细胞系： 人类白血病细胞系，包括MV4;11, U937, Kasumi, MO7e, HL-60, TF-1, Jurkat, K562, THP-1, Hel 92.1.7; 实体瘤细胞系和 HUVEC，包括PANC-1, HCT116, A549, HT-29, MCF7, PC-3, BXPC-3，和HUVEC 浓度： 0.3nM 到125μM 处理时间： 96或48小时 方法： 在96孔板上每孔接种500个细胞，和 ENMD-2076一起温育96小时，测定 ENMD-2076 作用于黏着肿瘤细胞系的抗增殖效果。使用sulforhodamine B（SRB）法测定细胞增殖。通过在96孔板上每孔接种5×103个细胞测定白血病催化的非黏着细胞系。细胞和ENMD-2076温育48小时，然后使用Alamar Blue 试剂测定存活率。为了测定ENMD-2076作用于VEGF和FGF诱导的人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC)增殖的效果, 细胞血清饥饿处理6小时，用ENMD-2076处理, 然后加入5ng/mL bFGF或25 ng/mL VEGF 刺激72小时。使用WST-1测定细胞增殖。 动物实验：   动物模型 携带肿瘤模型（包括HCT-116, HT29, CT-26, A375, MDA-MB-231, H929, OPM-2, MV4;11和HL60）的 CB.17 SCID 或 NCr 裸鼠。 剂量 ～300mg/kg 给药处理 口服处理
保存条件：-20℃

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