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LY-294,002 hydrochloride  ≥98% (HPLC)

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包装规格：1mg 5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(25mM)和乙醇（5mM)
产品描述：基本信息 产品编号： L10034 产品名称： LY-294,002 hydrochloride CAS: 934389-88-5   储存条件 粉末 2-8℃ 四年 分子式： C19H17NO3.HCl 溶于液体 -80℃ 四年 分子量： 343.80     化学名：  2-(4-Morpholinyl)-8-phenyl-4H-1-benzopyran-4-one hydrochloride Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 61mg/mL warmed with 50ºC water bath (198.47mM) Ethanol 61mg/mL (198.47mM) Water Insoluble 体内(现配现用): 5% DMSO+ 40%PEG 300+5% Tween 80+50%ddH2O 3mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 3.2537mL 16.2686mL 32.5373mL 5mM 0.6507mL 3.2537mL 6.5075mL 10mM 0.3254mL 1.6269mL 3.2537mL 50mM 0.0651mL 0.3254mL 0.6507mL   生物活性 产品描述 一种具有高度选择性的PI3 -激酶抑制剂 靶点 CK2 (Cell-free assay) p110α (Cell-free assay) p110δ (Cell-free assay) p110β (Cell-free assay) DNA-PK (Cell-free) 98nM 0.5μM 0.57μM 0.97μM 1.4μM 体外研究 LY294002是一种非特异性抑制剂，除了class I PI3Ks，它同样还能抑制其他类型PI3Ks、mTOR、DNA-PK以及其他蛋白激酶，如CK2和Pim-1。LY294002使Akt/PKB失活,因此抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。LY294002作用于结肠癌细胞系，使磷酸化Akt (Ser473)的表达下降， 明显抑制生长和诱导凋亡。LY294002作用于肿瘤细胞，诱导明显的核固缩和减少细胞质体积。因此，在体外，LY294002明显抑制卵巢癌细胞增殖。LY294002诱导细胞停在G1期，导致几乎全部的黑色素瘤细胞增殖被抑制，部分MG-63 (骨肉瘤细胞系)增殖被抑制。LY294002作用于细胞周期的效果可用于研究PI3K激活通路和癌细胞周期之间关系。 体内研究 体内，LY294002也抑制肿瘤生长和诱导凋亡，尤其作用于LoVo肿瘤, 因此作用于鼠癌性腹膜炎模型具有明显药效。LY294002明显抑制卵巢癌生长和腹水形成。 特征 LY294002是选择性的, 可渗透细胞的特定PI3K抑制剂，可作用于酶的ATP结合位点，且抑制自体吞噬的螯合作用。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 激酶实验 使用重组酶和1μM ATP，通过辐射实验测定LY294002对PI3K的抑制效果。室温下(24oC)进行激酶反应1小时，然后加入PBS终止反应。通过剂量反应曲线测定IC50值。通过激酶选择性筛选来抑制CK2和GSK3β。加入10μM ATP，测定LY294002作用于一组激酶的效果。   细胞实验:   细胞系 结肠癌细胞系：DLD-1,LoVo,HCT15,和Colo205 浓度 0-50μM 处理时间 0-48小时 方法 1×105个细胞(每孔100μL)接种在96孔板上。设三个复孔，加入LY294002，在37oC下培养0-48小时。处理后,10μL Premix WST-1加到每孔中,然后在37oC下温育60分钟,然后用微型计数板在450nm处测定吸光值。   动物实验:   动物模型 腹腔注射OVCAR-3细胞的无胸腺裸鼠(5-7周大) 剂量 0-100mg/kg 给药处理 每天腹腔注射，持续3周
保存条件：2-8℃

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