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包装规格：100mg 200mg 1g 5g in glass bottle
产品简介：一种topoisomeraseI（拓扑异构酶I)抑制剂,通过稳定拓扑异构酶I和DNA之间的可切割复合物来抑制拓扑异构酶I的活性，导致DNA断裂，抑制DNA复制并引发凋亡细胞死亡。 Irinotecan hydrochloride trihydrate is a compound within the camptothecin family, is an inhibitor of Topo I (topoisomerase I) involved in cellular DNA replication and transcription. As a Topo I inhibitor, Irinotecan inhibits the religation step of the enzyme's normal action, inducing single stranded DNA breaks。
溶解性：溶于水和DMSO
储备液保存：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。 (sealed storage, away from moisture)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.69 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.69 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: 2.5 mg/mL (3.69 mM); 澄清溶液; 加热助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL 的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Topoisomerase I
体外研究：Irinotecan hydrochloride trihydrate 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂。Irinotecan hydrochloride trihydrate 抑制 LoVo 和 HT-29 细胞的生长，IC50 分别为 15.8 和 5.17 μM，并在LoVo 和HT-29 细胞中诱导相似量的可裂解复合物。 Irinotecan hydrochloride trihydrate 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的增殖，IC50 为1.3 μM。
体内研究：Irinotecan (CPT-11, 5 mg/kg) 连续两周每天瘤内注射，共 5 天，可显著抑制大鼠肿瘤生长，通过渗透微泵持续腹膜内输注给小鼠也能看到这种效果。Irinotecan (10 mg/kg) 腹腔注射对肿瘤生长没有影响。 Irinotecan (CPT-11, 100-300 mg/kg, i.p.) 在第 21 天明显抑制了无胸腺雌性小鼠中HT-29 异种移植瘤的肿瘤生长。Irinotecan (125 mg/kg) + TSP-1 (10 mg/kg per day) 或 Irinotecan (150 mg/kg)+ TSP-1 (20 mg/kg per day) 两组疗效几乎相同，分别抑制肿瘤生长 84% 和 89%，且均比单独使用Irinotecan 更有效。
细胞实验：细胞系：LoVo 和 HT-29 细胞 浓度：0 μM -100 μM 处理时间：48 小时 方法：指数生长的细胞(LoVo 和 HT-29 细胞)以每种细胞系的最佳接种数量(LoVo 细胞2×104；HT-29 细胞105)接种于 20 cm2Petri 培养皿。2 天后，用逐渐增加浓度的 Irinotecan 或 SN-38 处理一个细胞倍增时间(LoVo 细胞 24 小时，HT-29 细胞 40 小时)。0.15 M NaCl 洗涤后，细胞进一步在正常培养基中生长两个倍增时间，从胰蛋白酶-EDTA 的支撑物中分离，并在血细胞计数器上计数。IC50 值的估算如下：与不含Irinotecan 或 SN-38 培养的细胞相比，引起 50%生长抑制的 Irinotecan 或 SN-38 浓度。
动物实验：动物模型：负荷 COLO 320 和 WiDr 异种移植物的雌性裸鼠 剂量：20 mg/kg 给药处理：腹腔注射
保存条件：2-8℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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