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多西他赛 促销 文献数量：1  98.5%(HPLC)

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熔点：186-192°C
包装规格：100mg 1g in glass bottle
产品简介：一种紫杉类抗癌药物，它结合并稳定微管蛋白亚基，有丝分裂纺锤体的解聚，从而导致细胞周期阻滞和凋亡。在MCF7、A549、KB、A121、HT-29、HCT-116和OVCAR-3的IC50分别为1nM、1nM、0.1nM、1.2nM、1.2nM、1.2nM和1.2nM。 Docetaxel is a semi-synthetic analog of the famous microtubule-stabilizing small molecule Taxol. These taxane compounds prevent the breakdown of microtubules necessary for mitotic progress, arresting the cell cycle at G2/M, leading to apoptosis. This cytotoxic activity has been widely exploited in suppressing oncogenic proliferation。
溶解性：溶于DMSO (25mg/ml)和乙醇(25mg/ml)
储备液保存：-80°C, 1 years -20°C, 6 months (protect from light)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% EtOH→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 5 mg/mL (6.19 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% EtOH→90% Corn Oil Solubility: ≥ 5 mg/mL (6.19 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.57 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 4、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.57 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 5、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.57 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Microtubule
体外研究：Docetaxel (RP-56976) 和葡磷酰胺 (GLU) 的单一和联合处理以剂量依赖的方式影响细胞活力。GLU在 PC-3 和 LNCaP 细胞中的 IC50 分别为 70±4 μM 和 86.8±8 μM。同时，在 PC-3 和LNCaP 细胞中，单用 Docetaxel 的 IC50 分别为 3.08±0.4 nM 和 1.46±0.2 nM。 GLU 与 Docetaxel 联合处理可协同细胞毒性，PC-3 和 LNCaP 细胞的 IC50 值分别降低至2.7±0.1nM 和 0.75±0.3 nM。 Docetaxel 对 NCI-H460 的 IC50 在 24 小时为 116 nM，在 72 小时为 30 nM。根据DTP 数据搜索中报告的数据，NCI-60 细胞板对 Docetaxel 的平均 IC50 为 14-34 nM。
体内研究：在雌性小鼠中，光照后 14 小时 (HALO) 组中 Docetaxel (RP-56976) 诱导的肠细胞凋亡明显大于2-HALO 组。Bax 表达在 2-HALO 组中被 Docetaxel 显著升高，但在 14-HALO 组中没有。另一方面，Docetaxel 在 14-HALO 组中显著升高了裂解的 Caspase-3 表达，但在 2-HALO 组中没有。Wee1 和磷酸化 CKD1 的表达在 Docetaxel 给药后在 14 HALO 时显著升高，但在 2 HALO 时没有。此外，Docetaxel显著降低 14-HALO 组中的存活蛋白表达，但不降低 2-HALO 组中的存活蛋白表达。Docetaxel 处理14-HALO组 survivin 表达水平明显低于药物处理 2-HALO 组。 胡椒碱 (PIP) 通过静脉给药以 3.5 mg/kg 推注并以 35 mg/kg 和 3.5 mg/kg 口服给药，而Docetaxel (DOX) 以 7 mg/kg 静脉内给药至 Sprague-Daley 大鼠。在 Sprague-Dawley 大鼠中通过口服给药 35 mg/kg 的 PIP 和通过静脉推注给药 7 mg/kg 的 Docetaxel 共同给药。PIP 和Docetaxel 的联合使用导致它们体内暴露的协同增加。
细胞实验：细胞系:人类胃癌细胞系 MKN-28 浓度:6 nM 处理时间: 3 天 方法:180 μL 培养基中的 2000 个细胞接种到 96 孔板中，20 μL 药物溶液同时按一式三份加到每孔中。实验板在 37°C 下含 5% CO2 的培养箱中温育 3 天。在第 3 天,每孔加入 25 μL MTT 试剂。温育4 小时后，除去培养基。每孔加入 0.2 mL DMSO，使用机械式搅拌机充分混合，溶解形成的 MTT-甲臜晶体。在540 nm(OD)处测定吸光值。
动物实验：动物模型：携带人类结肠癌移植瘤 CX-1 的小鼠 剂量：33 mg/kg 给药处理：静脉注射，每四天注射 3 次
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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