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他莫昔芬 热销 文献数量：1  99.99%

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熔点：97-98°C
外观与性状：白色结晶粉末
包装规格：1g 5g 25g in glass bottle
产品简介：一种口服有效的，选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen 还可以溶解于玉米油后用于诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除 (注意: 避光配制，现配现用，不建议储存)。
溶解性：溶于氯仿（50mg/ml)
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month (protect from light)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： Corn Oil Solubility: 20 mg/mL (53.83 mM); 澄清溶液; 超声助溶 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Estrogen receptor;HSP90
体外研究：TAM的处理可显著地抑制MCF7细胞增殖。低浓度的TAM可以在ER+和ER-的乳腺癌细胞中诱导染色体结构畸变（缺失、等臂、易位、双着丝染色体）。在HER2基因扩增的细胞系中，这种基因毒性作用更大。低浓度的TAM（0.1-1 μM）诱导细胞周期阻滞，而药物浓度（大于5 μM）则诱导乳腺癌细胞的凋亡。5 μM TAM在ER+乳腺癌细胞（MCF-7、T47D）中快速诱导持续性的ERK1/2激活。
体内研究：Tamoxifen (TAM)被广泛用于乳腺癌的治疗和防治。但是它在人类子宫和大鼠肝脏中具有致癌性。TAM诱导性Cre-loxP系统在研究领域中广泛被运用，在研究组织发育、稳态和功能中发挥了重要作用。TAM所诱导的Cre重组酶核定位是时间依赖性和浓度依赖性的。高浓度的TAM可在给药后几周持续诱导重组，而低浓度的TAM在给药后的效果也能持续长达一周。TAM诱导的基因重组的持续时间也是浓度依赖性的，高浓度的TAM可导致更多的Cre-ER核定位。在TAM诱导性模型中，TAM也会具有一些副作用，带来生理影响。
细胞实验：细胞系：MCF7、T47D 浓度：10-6 mol/L 处理时间：24, 48 和 96 h 方法：在加入E2和TAM前48小时，用5 mL PBS洗涤细胞，并将细胞置于无酚红的含10%活性炭处理过的FBS的RPMI-1640培养基中培养。将E2和TAM溶于乙醇中，用培养基进行稀释，使其浓度分别为10-8 mol/L和10-6 mol/L，加入细胞培养基中进行孵育，孵育24、48、96小时。
动物实验：动物模型：Pdx1PB-CreERTm mice 剂量：-- 给药处理：s.c.
保存条件：2-8℃ 避光
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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