蛋白酶体抑制剂 促销 热销  99.9%

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外观与性状:白色粉末
包装规格:5mg 25mg 100mg 1g in glass bottle
产品简介:一种强效的蛋白酶体和钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂,IC50 分别为 100 nM 和 1.2 μM。MG-132 可有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛,是自噬 激活剂。MG-132 还诱导凋亡。
溶解性:溶于DMSO(≥90mg/mL)、水(&lt1.2mg/mL)和乙醇(≥90mg/mL)
储备液保存:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.51 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 1.67 mg/mL (3.51 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 1.67 mg/mL 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.51 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中,混合均匀。 注:工作液建议您现用现配,当天使用。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:IC50:100 nM (Proteasome),1.2μM (Calpain)
体外研究:MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 在低浓度 (30 nM) 下启动 PC12 细胞的神经突生长,是一种非常强的20S 蛋白酶体抑制剂。 MG-132 (10 μM;1 小时) 可逆转 A549 细胞中 TNF-α 对 IκB 降解和 NF-κ B 活化的影响。MG- 132 (0.75-5 μM;24 小时) 通过 26S 蛋白酶体抑制作用在 KIM-2 细胞中有效诱导p53 依赖性细胞凋亡。 MG-132 (10-40 μM;24 小时) 以时间依赖性和浓度依赖性方式显著降低 C6 神经胶质瘤细胞的活力,并显示 IC50 在 24 小时时为 18.5 μM。 MG-132 (18.5 μM;24 小时) 诱导抗凋亡蛋白 Bcl-2 和 XIAP 的下调,并上调促凋亡蛋白 Bax 和 caspase-3 的表达。
体内研究:MG-132 (10 mg/kg;腹腔注射;从注射 EC9706 细胞后 5 天开始每天施用 25 天) 显著抑制EC9706 异种移植物的肿瘤生长,而不会对小鼠造成毒性。 MG-132 (1 mg/kg;静脉注射;每周两次,持续 4 周) 对携带 HeLa 肿瘤的小鼠显示出有效的肿瘤抑制作用。 MG-132 (1-10 μg/kg/day;皮下植入渗透泵;持续 8 天) 显著增加小鼠骨骼肌裂解液中β-肌营养不良聚糖、α-肌营养不良聚糖、α-肌肌聚糖和抗肌萎缩蛋白的表达水平 (6 月龄雄性C57BL/10ScSn DMD mdx 小鼠)。
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。