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熔点：196-199°C
外观与性状：黄色粉末
包装规格：10mg 25mg 100mg 1g in glass bottle
产品简介：一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂。
溶解性：溶于DMSO（88mg/ml）、甲醇、水（＜1mg/ml），乙醇（＜1mg/ml）。
储备液保存：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。 (sealed storage, away from moisture)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 0.67 mg/mL (1.53 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 0.67 mg/mL (1.53 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 5%DMSO→95%(10%Tween80 in Saline) Solubility: mg/mL; {} solution; Need ultrasonic and warming and adjust pH toMSwithMSO 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：CDK1/CycB1：30nM(IC50);CDK2/Cyc E:170nM(IC50);CDK4/Cyc D1:100nM(IC50); MAP:19000nM(IC50);PKC:14000nM (IC50);EGFR:22000nM(IC50）
体外研究：Flavopiridol Hydrochloride (2 μM) 可强烈诱导慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞中一种独特的内质网应激模式，这种模式通过 IRE1 介导的 ASK1 激活以及可能激活下游的胱天蛋白酶(caspase) 导致细胞死亡。 Flavopiridol Hydrochloride 在持续 4-24 小时的治疗中可导致多种 PRG 基因表达显著上调。Flavopiridol Hydrochloride 对多种 PRG 基因的表达具有即时和长期效应。在用血清重新刺激的血清饥饿细 胞中 ，Flavopiridol Hydrochloride 也会 抑制 这些 基因的 表达 ，但 随后，在Flavopiridol Hydrochloride 存在的情况下，JUNB、GADD45B 和 EGR1 基因表达上调。
激酶实验：重组 CDKs 激酶反应: CDKs 的活性按如下方式在酶标板中，40 μg GST-R b 与不同量 Flavopiridol 和未标记的ATP 混合。反应然后通过加入 S100 的馏分从表达重组人 CDK 的昆虫细胞中得到的硫酸铵沉淀部分的开始。最终反应条件为10 mM MgCl2, 50 mM Tris-HCl (pH 7.5)和 1 mM DTT。ATP 的终浓度做相应的调整。放射性标记的ATP 作为磷酸供体。该反应在 30℃下加入酶后进行 2.5 分钟，然后加入 EDTA 终止。GST-Rb 用谷胱甘肽- 琼脂糖标记和掺入的放射性通过液体闪烁计数测定。
细胞实验：细胞系：SUDHL4, SUDHL6, Jurkat, MOLT4 和 HL60 细胞 浓度：0, 100 500, 5000 nM 处理时间：14 小时 方法：在密度为 1×106cells/mL 的细胞中不同时间加入不同浓度的 Flavopiridol。提取DNA。细胞用冷的磷酸盐缓冲盐水（PBS）洗涤一次并在 4℃条件下在 3 mL 裂解缓冲液（5 mM Tris-HCL [pH 7.5]; 20 mM EDTA; 0.5% Triton X-100）中裂解 15 分钟。将细胞裂解物的染色质（以 26,000 g，4℃，20 分钟）离心分离。用苯酚，酚氯仿（1:1）和氯仿从上清液提取提取小的 DNA 片段。核酸在-20℃中在0.5M 氯化钠，90％的乙醇沉淀过夜。RNA 由牛 RNAaseA 消化（60μg/mL）。连续反萃取和沉淀后，DNA 溶解在10mM Tris-HCl（pH 值 7.5），1mM 的 EDTA，0.5％十二烷基硫酸钠（SDS），而后在 1.6％琼脂糖凝胶上电泳。
动物实验：动物模型：人类前列腺癌异种移植，PRXFI337 和 PRXFI369，皮下种植在裸鼠中 剂量：10 mg/kg/d 给药处理：在 days 1-4 and 7-11 口服
保存条件：2-8℃ 避光 干燥
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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