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熔点:145-147° C
包装规格:1g 5g 25g in poly bottle
产品简介:一种有选择性的 COX-2 抑制剂,对其抑制具有时间依赖性,IC50 值为 70 nM-70 μM,但对 COX-1 的作用弱,IC50 值 >100 μM;Nimesulide 具有抗炎、止痛、解热的作用。
溶解性:溶于DMSO(15mg/ml)、DMF(15mg/ml)、水(<50μμg/ml)、乙醇(1mg/ml)、氯仿、二氯甲烷和1n NaOH。
储备液保存:-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:COX-2:0.07-70 μM (IC50);
体外研究:NimesμLide 是一种选择性 COX-2 抑制剂,IC50 为 70 nM-70 μM,呈时间依赖性,但对 COX-1 的作用较弱 (IC50 >100 μM)[1]。NimesμLide (10 μM) 有效降低子宫内膜癌细胞中的 VEGF,而对正常细胞中的 VEGF 没有影响。NimesμLide (10 和 50 μM) 显著降低正常细胞中的 MCP-1 水平,10 μM 在癌细胞中也观察到这种效果。此外,NimesμLide (50 μM) 可有效影响正常细胞中的 IL-8 水平,但不会引起癌细胞的变化。
体内研究:NimesμLide (3 和 10 mg/kg,ip) 有效阻断注射 LPS 引起的发热。NimesμLide (3 mg/kg,ip) 有效降低由 IL-1β、IL-6 或 TNF-α 诱导的发热反应,但不能阻止由花生四烯酸诱导的发热反应的初始升高。NimesμLide 还显著降低 LPS 刺激动物脑脊液中 PGE2 水平和 PGF2α 水平,并抑制血浆 TNF-α 增加 97%。
保存条件:室温
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。