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Y-27632 dihydrochloride 促销  ≥98% (HPLC)

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包装规格：1mg 5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种ROCK-1、ROCK-2抑制剂。 Y-27632 dihydrochloride is a selective Rho-kinase inhibitor, which suppresses cholinergic nerve-mediated contractions. In addition, studies show that Y-27632 dihydrochloride increases the release of neurotransmitters from cholinergic nerves. Studies conducted on smooth muscle preparations suggest that Y-27632 dihydrochloride suppresses nerve-mediated contractile responses stimulated by acetylcholine and noradrenaline. Furthermore, studies on lung tissue damage in rats suggest that Y-27632 dihydrochloride can restore the damage caused by oleic acid by inhibition of ROCK-1 and ROCK-2. Y-27632 dihydrochloride also inhibits protein kinase C related kinase, PRK2.
溶解性：溶于水（14mg/ml)、乙醇（～5mg/ml）、DMSO（～20mg/ml）、DMF（～30mg/ml）、PBS（pH 7.2 ～10mg/ml）和甲醇（25mg/ml）。
储备液保存：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。 (sealed storage, away from moisture)。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.81 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.81 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.81 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.90 mM); 澄清溶液 5、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→95% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.90 mM); 澄清溶液 6、请依序添加每种溶剂： PBS Solubility: 220 mg/mL (686.94 mM); 澄清溶液; 超声助溶 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：ROCK-I:220 nM (Ki);ROCK-II:300 nM (Ki);PKN:3.1 μM (Ki); Citron kinase:5.3 μM (Ki);PKCα:73 μM (Ki);PKA:25 μM (Ki).
体外研究：Y-27632 dihydrochloride (1-5 μM；0-60 分钟) 促进脂肪组织来源的干细胞 (ADSCs) 的神经元分化。 Y-27632 dihydrochloride (1-5 μM；0-60 分钟) 诱导 ADSCs 中 NSE、MAP-2 和巢蛋白的表达。
体内研究：Y-27632 dihydrochloride (口服灌胃；30 mg/kg；每日一次；4 周) 预防二甲基亚硝胺诱导的大鼠肝纤维化。 Y-27632 dihydrochloride (口服灌胃；5- 10 mg/kg；once) 对 PTZ 和 MES 诱发的癫痫有抗癫痫作用。
激酶实验：磷酸化反应： 在 COS 细胞中表达的 p160ROCK 作为标记的全长蛋白，使用抗标签抗体进行免疫沉淀反应。在不同浓度Y-27632 存在时，p160ROCK (30 ng) 和 40 μM [γ32P]ATP(3.3 Ci/mmol)及 3 μg 组蛋白(HF2A), 去磷酸化的酪蛋白或 MBP 在 30oC 下温育，总体积为 31 μL。分别在 0, 5, 10, 和 20 分钟采集7 μL 等分样，与等体积 2 × Laemmli 样本缓冲液混合，然后进行 SDS-PAGE。使用考马斯亮蓝对凝胶进行染色，烘干，然后通过 Bioimage Analyzer BAS2000 分析。获得抑制 50%p160ROCK 活性所需的 Y-27632 浓度(IC50 值)。
动物实验：动物模型：携带自发或诱发高血压的雄性 Wistar 大鼠; 艾利希腹水癌小鼠模型 剂量：30 mg/kg/day (大鼠)；0-10 mg/kg（小鼠） 给药处理：口服处理 (大鼠)；ip（小鼠）
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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