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Tofacitinib citrate 促销 文献数量：1  99.77%(HPLC)

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包装规格：100mg 1g in glass bottle
产品简介：一种选择性的 JAK 抑制剂，作用于 JAK3、JAK2、JAK1 时，IC50 分别为 1nM、20nM 和112nM。
溶解性：溶于DMSO(5mg/mL 加热）
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture and light)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.96 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.96 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→95% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (2.83 mM); 澄清溶液 注：建议现用现配，在短期内尽快用完。 4、请依序添加每种溶剂： 50% PEG300→ 50% Saline Solubility: 2.5 mg/mL (4.96 mM); 澄清溶液; 超声助溶 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：JAK3：1 nM (IC50)； JAK2：20 nM (IC50)；JAK1：112nM (IC50)；Rock-II：3400nM(IC50) ；Lck：：3870nM(IC50)；
体外研究：Tofacitinib (CP-690550) citrate binds potentially at JAK3 and JAK2 as 2.2 nM and 5 nM (Kd). The report includes additional binding for Tofacitinib at Camk1 (Kd of 5,000 nM), DCamkL3 (Kd of 4.5 nM), Mst2 (Kd of 4,300 nM), Pkn1 (Kd of 200 nM), Rps6ka2 (Kin.Dom.2-C-terminal) (Kd of 1,400 nM), Rps6ka6 (Kin.Dom.2-C-terminal) (Kd of 1,200 nM), Snark (Kd of 420 nM), Tnk1 (Kd of 640 nM) and Tyk2 (Kd of 620 nM). K562, KCL22, and THP-1 cells are exposed to different doses of STI571 or JAK inhibitors for 72 h to quantify the effects of tyrosine kinase inhibitor (TKI) activity. Cell growth inhibition is then evaluated using the MTT assay. The proliferation of K562 and KCL22 cells, but not THP-1 cells, is inhibited by IMA in a concentration-dependent manner. The IC50 value of IMA is 0.28 μM for K562 and 0.17 μM for KCL22. Although treatment with Tofacitinib (TOF) or INCB018424 alone does not suppress cell proliferation, both Tofacitinib and INCB018424 make the K562 and KCL22 more sensitive to IMA.
体内研究：Animals that are treated with Tofacitinib show a significantly lower production of anti-drug antibodies (ADAs) compare with PEG-treated control mice (for five weeks after initial immunization, p<0.01, n=8). Moreover ADAs become detectable earliest on day 28. A difference of 1000- to 200-fold in titers to SS1P is apparent from days 21 through 35, respectively. Compare to SS1P, mice injected with keyhole limpet hemocyanin (KLH) generate a more rapid antibody response. Yet, the administration of Tofacitinib reduces anti-KLH titers compare to controls (p<0.05 on day 21, p<0.01 on day 28, respectively, n=5). Reductions in titers ranged from 5000- to 250-fold from days 21 through 28, respectively. Based on previous dose-response studies, a daily dose of Tofacitinib of 6.2 mg/kg is selected to provide 80% inhibition of hind paw volume and plasma exposure capable of suppressing the JAK1 and JAK3 signaling pathways for >4 hours
激酶实验：酶实验： 进行 JAK1, JAK2, 和 JAK3 激酶实验，使用在杆状病毒感染的 SF9 细胞中表达的蛋白(GST 和人类JAK 酶催化结构域的融合蛋白)，通过亲和层析在谷胱甘肽-琼脂糖凝胶中纯化。反应底物是聚谷氨酸-酪氨酸[PGT(4:1)], 按 100 μg/mL 包被到 Nunc Maxi Sorp 板上，在 37°C 下过夜。然后冲洗板三次, 在每孔中加入JAK 酶，孔中含 100 μL 激酶 buffer(50 mM HEPES, pH 7.3, 125 mM NaCl, 24 mM MgCl2) + ATP + 1 mM 钒酸钠)。按不同剂量加入 CP-690550，进行激酶实验。然后在室温下温育 30 分钟，再冲洗实验板三次。通过标准 ELISA 实验，使用 磷酸化抗体测定一个给定孔中的磷酸化的酪氨酸水平。
细胞实验：细胞系：HEL 细胞, 扩增的红系祖细胞 浓度：0.1 μM,1 μM 处理时间：40 分钟 方法：HEL 细胞, 从正常供着，两个 PV 病人体内获得的扩大红系祖细胞，和 FDCP-EpoR 受体细胞(每组样本 2 × 107 个细胞),使用浓度不断增高的 CP-690550 处理, 然后在不同时间点收集。细胞制成颗粒，使用冷磷酸盐缓冲液冲洗三次，然后悬浮在 300 µL 裂解液中 ，再在冰上处理 1 小时。细胞裂解液按20 000g转速在 4°C 下离心 20 分钟,取出上清液。在上清液中加入 15 µL anti-JAK2 (处理细胞) 或anti-JAK3 兔抗体(未处理细胞)，然后在冰上再处理 1 小时。最后, 在上清液中加入 50 µL 蛋白 A/G 琼脂糖浆，然后在4oC 下不断旋转温育过夜。冲洗抗体-蛋白复合体三次, 再使用放射免疫沉淀法(RIPA) buffer 冲洗一次, 使用冲洗冲洗一次,最后使用 50 mM Tris-HCl buffer pH 为 7.5 冲洗一次。通过 Western blotting 分析免疫沉淀复合物，使用磷酸酪氨酸抗体，除去，再使用 anti-JAK2 和 anti-JAK3 抗体做探针，来分析免疫沉淀复合物。
动物实验：动物模型：毛里求斯成年猕猴 剂量：10, 30 mg/kg/d 给药处理：口服饲喂
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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