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WZB-117  ≥98% (HPLC)

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的GLUT1抑制剂,抑制GLUT1对辐射抗性乳腺癌细胞的增敏作用,阻断GLUT1使乳腺癌细胞对阿霉素敏感。
溶解性：溶于DMSO(20mg/mL)
储备液保存：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.79 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.79 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.79 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：GLUT1
体外研究：WZB117 抑制癌细胞的葡萄糖转运呈剂量依赖性；该作用在实验开始后 1 分钟内发生，提示其通过直接快速机制发挥作用。细胞活力检测显示，WZB117 抑制癌细胞增殖的 IC50 约为 10 μM。克隆形成实验表明其对癌细胞的抑制作用不可逆。WZB117 对肺癌 A549 细胞的抑制作用显著强于非肿瘤性NL20 细胞，在乳腺癌 MCF7 细胞和非肿瘤性 MCF12A 细胞中观察到类似结果；在缺氧条件下，WZB117 对癌细胞的生长抑制作用更明显。
体内研究：动物研究显示，每日腹膜内注射 10 mg/kg 体重的 WZB117 后，化合物治疗的肿瘤大小平均比模拟(PBS/DMSO)治疗的肿瘤小 70% 以上。值得注意的是，10 个化合物治疗的肿瘤中有 2 个在治疗期间消失，即使在研究结束时也从未再生长。体重测量和分析显示，与模拟治疗的小鼠相比，用WZB117 治疗的小鼠体重减轻了约 1 至 2 克，大部分体重减轻在脂肪组织中。研究结束时对小鼠的血细胞计数和分析表明，与载体治疗的小鼠相比，化合物治疗的小鼠的淋巴细胞和血小板发生了变化，但细胞计数仍在正常范围内。使用葡萄糖转运抑制剂的一个担忧是该抑制剂可能会在治疗的小鼠中产生高血糖症。
细胞实验：细胞系：肿瘤细胞 浓度：10μM 处理时间：24 或 48 小时 方法：用 WZB117 对肿瘤细胞进行处理，处理 24 或 48 小时。假处理组和缺糖损伤样品分别作为阴性和阳性对照。
动物实验：动物模型：裸鼠 剂量：10mg/kg 给药处理：i.p.
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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