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沸点：579.0±50.0 °C(Predicted)
密度：1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
包装规格：10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种生物可利用性和脑渗透 dual leucine zipper kinase (DLK) 抑制剂，具有口服活性，其 Ki 值为 0.5 nM。GNE-3511 可穿过血脑屏障，被用于神经退行性疾病的研究。
溶解性：DMSO:25.63(Max Conc. mg/mL);58.18(Max Conc. mM) Methanol:1.0(Max Conc. mg/mL);2.27(Max Conc. mM)
储备液保存：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.72 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 注：建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Ki: 0.5 nM (DLK); IC50: 30 nM (p-JNK), 107 nM (DRG);＞5000 nM (MKK4),＞5000 nM(MKK7),129 nM (JNK1),514 nM (JNK2), 364 nM (JNK3), 67.8 nM (MLK1), 767 nM (MLK2)and 602 nM (MLK3)
体外研究：GNE-3511 has inhibitory activity for p-JNK and DRG with IC50 values of 30 nM and 107 nM,respectively. GNE-3511 has kinase selectivity for MKK4, MKK7, JNK1, JNK2, JNK3, MLK1, MLK2 and MLK3 with IC50 values of ＞5000 nM, ＞5000 nM, 129 nM, 514 nM, 364 nM, 67.8 nM, 767 nM and 602 nM,respectively. GNE-3511 displays concentration-dependent protection of neurons from degeneration in vitro.
体内研究：GNE-3511 (oral gavage; 75 mg/kg; single) suppresses CYP-induced nociceptive behavior by inhibiting DLK in mice. GNE-3511 (oral gavage; 75 mg/kg; single) suppresses CYP-induced edema and hemorrhage in mouse bladder. GNE-3511 (iv.; 1 mg/kg or po.; 5 mg/kg) exhibits moderate in vivo plasma clearances, moderate volumes of distribution, short half-lives, and brain penetration.
保存条件：2-8°C 避光 充氮保存
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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