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沸点：615.1±65.0 °C(Predicted)
密度：1.218±0.06 g/cm3(Predicted)
包装规格：1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg 250mg in glass bottle
产品简介：一种 ATP 竞争性、口服活性 FGFR 抑制剂 (IC50s: FGFR2 为 1.8 nM，FGFR1 和 3 为 4.5 nM)。Derazantinib 抑制 FGFR 磷酸化。Derazantinib 抑制多种异种移植模型中的肿瘤生长。
溶解性：DMSO:47.67(Max Conc. mg/mL);101.73(Max Conc. mM);64.02(Max Conc. mM)DMF:PBS (pH 7.2) (1:3):0.25(Max Conc. mg/mL);0.53(Max Conc. mM)DMF:30.0(Max Conc. mg/mL)DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);64.02(Max Conc. mM)DMF:PBS (pH 7.2) (1:3):0.25(Max Conc. mg/mL);0.53(Max Conc. mM)
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
体外研究：在细胞中，Derazantinib 治疗反应明显抑制 FGFR2 自身磷酸化以及 FGFR 通路下游其他蛋白(FRS2α、AKT、ERK)。细胞增殖研究表明，Derazantinib 在由 FGFR 失调 (包括扩增、融合和突变) 驱动的细胞系中具有抗增殖活性。在 FGFR2 蛋白水平高的细胞系中进行的细胞周期研究表明，Derazantinib诱导的 G1 细胞周期停滞与随后诱导的细胞凋亡之间存在正相关关系。 Derazantinib 在约 100 nM 时即可挽救 FGF2 介导的生长停滞，EC50 为 100 nM，且在高达500 nM的浓度下均未检测到显著毒性。Derazantinib 显著抑制 FGF2 效应的浓度范围为70-500 nM。Derazantinib 可抑制 FGF 介导的细胞外基质丢失和软骨细胞过早衰老的诱导。Derazantinib 可挽救FGF介导的胫骨培养中软骨细胞分化的抑制。在无细胞激酶测定中，Derazantinib 抑制 FGFR1-4，但不抑制其他受体酪氨酸激酶。Derazantinib 可抑制与颅缝早闭相关的 FGFR1 和 FGFR2 突变体。Derazantinib 可挽救小鼠肢芽微团培养物和离体小鼠颅骨器官培养物中 FGFR 介导的骨分化。
体内研究：Derazantinib 可有效抑制 FGFR2 基因突变、SNU-16 和 NCI-H716 异种移植肿瘤模型(这些模型存在基因扩增和融合)中的肿瘤生长。 在注射 Derazantinib 的翅膀中，大多数胚胎(81.3%)表现出异常的外部表型，这可能是由于肢芽间充质增殖受到抑制所致。翅膀变得更短更薄，并具有 FGFR 抑制的典型骨骼表型，即尺骨和桡骨变得更短或更小，有时甚至完全缺失。
细胞实验：细胞系：NCI-H716 和 SNU-16 细胞 浓度：0.1 μM 或 1 μM 处理时间：24 或 72 hours 方法：将细胞铺好板，置于 37℃孵育过夜，然后用 0.1 μM 或 1 μM ARQ 087 处理 24 或72 小时。收集细胞进行固定染色，流式分析。
动物实验：动物模型：雌性 Ncr nu/nu (SNU-16)小鼠 或 CB17 SCID(NCI-H716)小鼠 剂量：0, 25, 50, 75 mg/kg 给药处理：口服
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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