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包装规格：5mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种口服有效的、选择性的 CRM1 抑制剂。
溶解性：溶于DMSO(30mg/mL)
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.64 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.69 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2.08 mg/mL (4.69 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.08 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：CRM1
体外研究：作为 KPT-185 的临床候选类似物，KPT-330 对 T-ALL 细胞的活力表现出相似的作用，并引发快速的细胞凋亡反应。KPT-330 还减少 MOLT-4、Jurkat、HBP-ALL、KOPTK-1、SKW-3 和 DND-41 细胞系的细胞生长，IC50 值为 34-203 nM。
体内研究：Selinexor (KPT-330) 在体内显著抑制 T-ALL 细胞 (MOLT-4) 和 AML 细胞 (MV4-11) 的生长，对正常造血细胞几乎没有毒性。 在具有弥漫性人类 MM 骨损伤的 SCID 小鼠中，KPT-330 抑制 MM 诱导的骨溶解并延长存活期。此外，KPT-330 通过阻断 RANKL 诱导的 NF-κB 和 NFATc1 直接损害破骨细胞生成和骨吸收，对成骨细胞和BMSCs 的影响最小。
细胞实验：细胞系：MOLT-4, Jurkat, HBP-ALL, KOPTK-1, SKW-3,和 DND-41 细胞系 浓度：~1 μM 处理时间：72 小时 方法：细胞系培养在 RPMI1640 培养基中，补充 10％胎牛血清和青霉素/链霉素。 Cell Titer Glo 测定法用于评估 DMSO 或 KPT-330 处理的细胞生存力。细胞按每孔 10000 个接种在 96 孔板中，与DMSO 或浓度不断增加的 KPT-330 温育。72 小时后，测量 KPT-330 处理的细胞存活率，记为对照组 DMSO 处理细胞的百分比。使用 MSCV-IRES-GFP 逆转录病毒表达系统获得过表达 BCL2 的 Jurkat 细胞。感染 BCL2 或对照载体病毒的Jurkat 细胞通过流式细胞仪进行排序，使用 BCL2 抗体，通过 Western blot 分析验证BCL2 的表达。
动物实验：动物模型：T-ALL 和 AML 移植瘤小鼠模型 剂量：20 -25 mg/kg 给药处理：口服处理
保存条件：-20°C
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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