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URMC-099  96%

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密度：1.256±0.06 g/cm3(Predicted)
包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种口服生物有效的，大脑渗透性mixedlineagekinase(MLK)抑制剂，对MLK1,MLK2,MLK3,和DLK的IC50分别为19nM,42nM,14nM,以及150nM，也能抑制LRRK2的活性，IC50为11nM。
溶解性：可溶于二甲基亚砜(> 25毫克/毫升)
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
靶点：Abl1(Cell-free assay):6.5 nM LRRK2(Cell-free assay):6.5 nM MLK3(Cell-free assay):14 nM MLK1(Cell-free assay):19 nM VEGFR1/FLT1(Cell-free assay):39 nM
体外研究：URMC-099抑制小胶质细胞中LPS诱导的TNFα释放，和人单核细胞中HIV-1 Tat诱导的细胞因子释放。 URMC-099防止培养的神经轴突被小胶质细胞破坏和吞噬。[2]体外实验中，URMC-099降低fMLP诱导的野生型嗜中性粒细胞的趋药性。
体内研究：在小鼠体内，URMC-099表现出良好的药代动力学性能和改善的CNS渗透性。在体内，URMC-099 (10 mg/kg i.p.)减少炎性细胞因子产生，保护神经元结构，并改变小胶质细胞对HIV-1 Tat暴露下的形态和超微响应。在野生型小鼠体内，URMC099显著减少中性粒细胞通过fMLP进入腹膜。
激酶实验：对 MLK3激酶活性抑制的生化检测：髓鞘碱性蛋白(终浓度20 μM)溶解于含有10 μM MgCl2，1 μM EGTA，0.02% Brij35，0.02 mg/ml BSA，0.1 μM Na3VO4，2 mM DTT，和1% DMSO 的20 mM Hepes (pH 7.5)。加入活化的MLK3，混合(终浓度20 nM)，并加入抑制剂DMSO溶液。33P-ATP (比活度 500 μCi/μL)加入到反应混合物以引发反应(ATP 浓度：10 μM)，混合物在室温下培养20分钟。百分活性使用专有HOTSPOT™微流体过滤结合技术测定。
动物实验：动物模型：暴露于 HIV-1 Tat的小鼠 剂量：10 mg/kg，一天两次 给药处理：i.p.
保存条件：-20°C
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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