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4-(2-氯苯氧基)-N-[3-[(甲胺基)羰基]苯基]-1-哌啶羧胺  95%

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沸点：633.5±55.0 °C(Predicted)
密度：1.302±0.06 g/cm3(Predicted)
包装规格：1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种口服有效的硬脂酰 CoA 去饱和酶 1 SCD1 抑制剂，作用于 mSCD1 和 hSCD1，IC50 分别为 <4 nM 和 37 nM。
溶解性：可溶于乙醇至10mM，可溶于二甲基亚砜至100mM
储备液保存：-80°C, 1 years -20°C, 6 months
体内实验：1、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: <4 nM (mSCD1), 37 nM (hSCD1)
体外研究：A939572 表现出强大的体内活性，具有剂量依赖性去饱和指数降低作用[1]。A939572 是一种小分子，可特异性抑制 SCD1 酶活性。A939572 在第 5 天表现出显著的剂量依赖性 Caki1、A498、Caki2 和 ACHN 增殖减少 (IC50 分别为 65 nM、50 nM、65 nM 和 6 nM)。在 A939572 (SCDi) 处理的 Caki1 和 A498 细胞中，与 DMSO+BSA 对照相比，所有五种内质网应激相关基因的表达水平显著升高，并且可以通过添加 OA-BSA 来阻断这种升高的表达。
体内研究：携带 A498 ccRCC 异种移植物的无胸腺裸鼠 (nu/nu) 单独或联合使用 A939572 (30mg/kg，口服) 和 Tem 处理 4 周，肿瘤体积 (mm3) 被记录下来。A939572 和 Tem 单一疗法产生相似的生长反应，在研究完成后观察到肿瘤体积减少约 20-30% (与安慰剂对照相比)，其值仅在处理的最后一周内达到统计学显著性。到研究完成时，联合处理组的肿瘤体积减少了 60% 以上 (与安慰剂对照组相比)，在大约 1 周的处理后记录到显著减少。
保存条件：2-8°C
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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