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BL-918  ≥98%

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包装规格：2mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种具有口服活性 UNC-51 样激酶 1 (ULK1) 激活剂，EC50 为 24.14 nM。BL-918 通过靶向 ULK 复合物发挥其细胞保护性自噬作用。BL-918 有用于帕金森氏病 (PD) 的潜力。
溶解性：DMSO :≥ 250 mg/mL (468.66 mM) "≥" means soluble, but saturation unknown.
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.90 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：ULK1:24.14 nM (EC50);ULK1:0.719 μM (Kd)
体外研究：BL-918 (化合物 33i) 以高结合亲和力 (KD=0.719 μM) 与 ULK1 结合。 BL-918 (5 μM；持续 24 小时) 诱导神经元样 SH-SY5Y 细胞自噬。 BL-918 (0.5-50 μM；作用24小时) 可部分逆转 MPP+诱导的细胞死亡，这是通过增强细胞活力来确定的。 BL-918 (5 μM；持续 6-36 小时) 时间依赖性地提高 LC3-II、Beclin-1 的表达水平及其磷酸化状态，同时降低选择性自噬底物 SQSTM1/p62 的水平. BL-918 提高 ULK1 的 Ser317 和 Ser555 磷酸化，并降低 ULK1 的 Ser757 磷酸化。
体内研究：BL-918 (化合物 33i；20、40 或 80 mg/kg/天；口服强饲法；在第一次注射盐水/MPTP 前 2 天开始，并在最后一次注射盐水/MPTP 后连续维持 5 天) 减弱 DA 及其代谢产物的丢失。BL-918 显著降低多巴胺 (DA)、3，4-二羟基苯乙酸 (DOPAC) 和高香草酸 (HVA) 的水平。
保存条件：-20°C
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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