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沙格列汀一水合物  98%

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包装规格：5mg 10mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效，选择性，可逆，竞争性和具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki = 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。
体内实验：DMSO :66 mg/mL (197.94 mM) Ethanol：66 mg/mL (197.94 mM) Water：1 mg/mL (2.99 mM)
靶点：DPP-4
体外研究：Saxagliptin (100 nM; 48 hours; INS-1 832/13 cells) treatment significantly induceS β-cell proliferation. Saxagliptin (100 nM; 48 hours; INS-1 832/13 cells) treatment increases the p-AKT and active β-catenin protein levels, paralleled with the increase of c-myc and cyclin D1 protein expression. Saxagliptin acts by preventing the degradation of glucagon-like peptide-1 and hence increases secretion of insulin and decreases secretion of glucagon.
体内研究：Saxagliptin (1 mg/kg; for 12 weeks) treatment in high-fat diet/streptozotocin-induced diabetic rats, significant improvement in pancreas insulin secretion capacity evaluated by hyperglycemia clamp and increased β-cell to α-cell areas ratio are observed. Saxagliptin dose-dependently inhibits plasma DPP-4 activity in Han-Wistar rats, by ~70% at 7 hours postdose with 1 mg/kg and by ~90% at 7 hours postdose with 10 mg/kg. At 24 hours postdose, ~20% and 70% inhibition, respectively, remained.
细胞实验：细胞系：骨髓基质细胞(MSC); MC3T3E1成骨样细胞 浓度：1.5 或 15 μM 处理时间：24 h 或 1 h 方法：亚融合状态的细胞先进行过夜血清饥饿，然后用1.5或15 μM saxagliptin和/或FBS (1%), insulin (5 ng/mL)或IGF1 (10-8 M)孵育24小时（用于检测细胞增殖）或1小时（用于检测信号转导机制）。
动物实验：动物模型：C57BLKS/J成年小鼠；db/db小鼠 剂量：0.1 mg/kg 给药处理：口服
保存条件：-20°C
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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