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RK 24466  >98%

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包装规格：1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种高效选择性的 Lck 抑制剂; 抑制Lck (64-509) 和LckCD亚型的IC50 值分别为小于1 和2 nM。
溶解性：DMSO :45 mg/mL (121.47 mM; 超声助溶)
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (6.07 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2.25 mg/mL (6.07 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.25 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (6.07 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: <1 nM (Lck (64-509)), 2 nM (LckCD)
体外研究：RK-24466 在一系列受体、非受体酪氨酸激酶和血清氨酸/苏氨酸激酶中对 Lck 具有选择性。RK-24466 是抗 CD3 抗体刺激的 Jurkat 细胞中 IL2 产生的有效抑制剂，其效力至少比 PP1 强 100 倍。RK-24466 表现出卓越的细胞选择性[1]。RK-24466 显著抑制 VSMC 增殖和迁移。RK-24466 通过下调蛋白激酶 B (Akt) 和细胞外信号调节激酶 (ERK) 通路抑制 VSMC 增殖和迁移，显著降低增殖细胞核抗原 (PCNA) 和细胞周期蛋白 D1 的表达，以及磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白 (pRb)[2]。
体内研究：RK-24466 在小鼠体内以低剂量腹腔注射；给药后抑制 T 细胞受体刺激 (a-CD3 mAb) IL-2 的产生 (ED50=4 mg/kg)。但口服给药后疗效大大降低 (ED50=25 mg/kg)，推测反映了后一种方案的肠道吸收不良。RK-24466 也可抑制抗原特异性 T 细胞免疫反应。在体内启动阶段每天两次（100 mg/kg 口服）施用 RK-24466 3 天后，在随后对引流淋巴结的淋巴细胞进行抗原特异性 (KLH) 攻击时，可以观察到抑制了体外 70% 的 IFNγ 产生[3]。RK-24466 抑制 VSMC 从去除内皮的主动脉环迁移，以及大鼠颈动脉球囊损伤后新内膜的形成[2]。
保存条件：-20°C
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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