NSC 405020  ≥98%

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包装规格:5mg 10mg 50mg in glass bottle
产品简介:一种特异性 MMP14 抑制剂。NSC 405020 可直接与 MMP14 的 血液结合蛋白结构域相互作用。NSC 405020 可降低全长和活性剪切 Notch3 (NICD3) 的表达。NSC 405020 可用于前庭神经鞘瘤、止血及血栓形成的研究。
溶解性:DMSO :≥ 260 mg/mL (999.38 mM)
储备液保存:-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验:1、请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.61 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:MMP14
体外研究:NSC 405020 (100 和 1000 μM;0-30 分钟) 在前庭神经鞘瘤组的血浆样本中以剂量依赖方式抑制 MMP-14 水平超过 85%。 NSC 405020 (50 μM) 在 WM852 细胞中将全长和活性裂解 Notch3 (NICD3) 的表达降低 42%。
激酶实验:迁移实验:实验在24孔,8μm孔径的Transwell板中进行。使用0.1 mL COL-I(300 μg/mL,溶于 MEGM)覆盖6.5-mm嵌入膜,然后风干16小时。覆盖胶原蛋白在0.2 mL MEGM中再水合1小时。内室包含MEGM-10% FBS,作为一种趋化因子。内外室都加入化合物(10-100 μmol/L)或DMSO (0.1%-1%)。置于外室前,细胞(5×104)与化合物或DMSO在MEGM中共温育20分钟。细胞迁移16至18小时。残留在膜的上表面的细胞用棉签除去。在膜的下表面的细胞固定并染色(0.2%结晶紫)。使用1%SDS提取掺入的染料,测量A570。
细胞实验:细胞系:184B5-MT 和 MCF7-β3/MT 浓度:~400 μM 处理时间:24 或 30 小时 方法:实验在96孔平底白壁板中进行。184B5-MT 和MCF7-β3/MT细胞 (5×104)分别在MEGM-10% FBS 和DMEM-10% FBS中培养16小时184B5-MT细胞补充新鲜的MEGM(每孔0.1 mL),然后在化合物(100 μM) 或空白对照 (1% DMSO)存在时,再温育24小时。MCF7-β3/MT细胞补充新鲜的DMEM-10% FBS(每孔0.1 mL),然后在化合物(400 μM) 或空白对照 (2% DMSO)存在时,再温育6小时。使用发光ATP-Lite实验计数存活细胞。
动物实验:动物模型:注射 MCF7-β3/WT和 MCF7-β3/ΔPEX 细胞的BALB/c nu/nu小鼠 剂量:0.5 mg/kg,每周 3次 给药处理:肿瘤内注射
保存条件:-20°C
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。