T025  ≥98%

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包装规格:5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:T025 是口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂,对 CLK1,CLK2,CLK3,CLK4,DYRK1A,DYRK1B 和 DYRK2 的 Kd 分别为4.8,0.096,6.5,0.61,0.074,1.5 和 32 nM。T025 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。T025 可降低 CLK 依赖性磷酸化。T025 在血液和实体癌细胞系中均具有抗增殖活性 (IC50值:30-300 nM)。T025 具有抗肿瘤功效,主要用于MYC驱动的疾病研究。
溶解性:溶于DMSO (8.25 mg/mL,超声波)
储备液保存:-80°C 2 years -20°C 1 year
靶点:CLK2:0.096 nM (Kd) CLK4:0.61 nM (Kd) CLK1:4.8 nM (Kd) CLK3:6.5 nM (Kd) DYRK1A:0.074 nM (Kd) DYRK1B:1.5 nM (Kd) DYRK2:32 nM (Kd)
体外研究:T025 (0-1000 nM; 72 hours) significantly suppresses the growth of MDA-MB-468 cells in a dose-dependent manner. T025 (0-1000 nM; 6 hours) reduces phosphorylation levels in MDA-MB-468 cells.
体内研究:T025 (50 mg/kg; p.o.; 2, 4, 8 hours, Balb/c nude mice (7 to 8 week-old females).) suppress the CLK-dependent phosphorylation and induce skipping exon in various genes. T025 (50 mg/kg; p.o.; twice daily on 2 days per week, for 3 weeks, Balb/c nude mice (7 to 8 week-old females).) inhibits MDA-MB-468 xenograft mice tumor growth and without affect body weight.
保存条件:-20°C
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。