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1A-116  ≥98%

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包装规格：1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：1A-116 是一种对 W56 残基具有特异性的 Rac1 抑制剂，能有效防止 EGF 诱导的 Rac1 激活，并阻断 Rac1-P-Rex1 的相互作用。1A-116 能以昼夜节律依赖的方式诱导细胞凋亡并抑制细胞的增殖、迁移和周期进展。1A-116 在体内也具有较高的抗癌细胞转移活性。
溶解性：DMSO :61 mg/mL (198.49 mM) Ethanol：61 mg/mL (198.49 mM) Water：Insoluble
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.14 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.14 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: 2.5 mg/mL (8.14 mM); Suspended solution; Need ultrasonic 此方案可获得 2.5 mg/mL (8.14 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.14 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.14 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 4 µM (F3II); 21 µM (MDA-MB-231) Rac1 Apoptosis
体外研究：1A-116 (48 h) inhibits F3II and MDA-MB-231 cells proliferation in a concentration-dependent manner with IC50s of 4 µM and 21 µM, respectively. 1A-116 (1, 10 µM; 12 h) dramatically impaires Rac1 activation, and reduces Rac1-GTP intracellular levels in a concentration-dependent manner in F3II cells. 1A-116 (50, 100 µM; 12 h) blocks Rac1-P-Rex1 interaction. 1A-116 (20 µM; 5 h intervals over 25 h) inhibits LN229 cells proliferation in a circadian manner. 1A-116 (10 µM; 16 h) significantly reduces cell migration at 10 HPS which exhibits temporal dependence. (HPS: After the serum shock, the elapsed time (in hours) is recorded as the hours post-synchronization (HPS)). 1A-116 (20, 50 µM; 6 h) induces cells apoptosis and in a circadian-dependent manner. 1A-116 (100 nM) decreases the thickness of the epidermal layers of Vav2 and Rac1-mediated hyperplasia, but not the PAK1-mediated one, which exhibits the activity of inhibiting Rac1 at the GEF-Rac1 level.
体内研究：1A-116 (3 mg/kg; i.v.; once a day for 21 days) demonstrates a high antimetastatic activity with about 60% formation reduction of total metastatic lung colonies in vivo and shows no apparent toxicity. 1A-116 (20 mg/kg; i.p.; once a day, 73 days for ZT12, 68 days for ZT3) increases survival time when treated at ZT12 compare to ZT3 in tumor-bearing mice. (ZT: Zeitgeber time 12 (ZT12) defined as the time of lights off (local time 7 p.m.) and ZT0 defined as lights on (local time 7 a.m.)). 1A-116 shows good oral availability.
保存条件：-20°C
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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