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包装规格：250mg 1g 5g in glass bottle
产品简介：Bosentan hydrate 是一种竞争性的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂，在人SMC中，作用于 ETA 和 ETB 受体，Ki 分别为 4.7 nM 和 95 nM。
溶解性：DMSO :100 mg/mL (175.55 mM) Ethanol：2 mg/mL (3.51 mM) Water：0.001 mg/mL (0.0 mM)
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80 →45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO →90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂： 10% EtOH→40% PEG300→ 5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 5、请依序添加每种溶剂： 10% EtOH→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：ET-A:4.7 nM(Ki) ET-B:95 nM(Ki)
体外研究：Bosentan竞争性拮抗[125I]标记的ET-1与人平滑肌细胞(ET-A受体)和人体胎盘素 (ET-B 受体)的特异性结合。Bosentan还可以抑制选择性的ET-B 配体与猪气管结合。离体大鼠主动脉(ET-A)中ET-1诱导的收缩以及大鼠气管中选择性ET-B激动剂sarafotoxin S6C诱导的收缩可以被Bosentan竞争性抑制(pA2分别为7.2 和6.0), 兔肠系膜上动脉中sarafotoxin S6C引起的血管内皮依赖性舒张也会被抑制(pA2= 6.7)。其它40种多肽，前列腺素类，离子以及神经递质没有明显受到 Bosentan的影响, 这表明了该药物对ET受体的特异性 。
体内研究：静脉注射和口服Bosentan均能抑制大ET-1引起的升压反应，活性时间长而且没有内在的激动剂活性。Bosentan还可以抑制ET-1和sarafotoxin S6C 的降压和升压效果。药理学特性使得Bosentan成为很有潜力的药物可以用于临床血管收缩相关的疾病。 Bosentan是第一个可以口服的非多肽混合ETA/B受体拮抗剂。对于充血性心力衰竭（CHF）的大鼠用 Bosentan长期治疗可以显著提高存活率，改善血液动力学和心脏重塑。Bosentan 可以降低动脉血压，效果与血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂相当。Bosentan处理的急性心肌梗死后的CHF大鼠可以降低动脉血压并对ACE 抑制剂具有累加效果。采用Bosentan急性或慢性治疗可以通过降低外周血管和肺血管阻力以及增加心输出量来改善CHF病人的全身和肺部的血液动力。
激酶实验：选择性分析:对Bosentan作为 ET 受体拮抗剂的特异性进行分析，检测任何可能干扰结合的其它调节剂。利用放射性标记的配体和相应的受体分别检测以下成分的结合情况：神经递质(腺苷，儿茶酚胺，乙酰胆碱，γ氨基丁酸,组胺, 血清素以及谷氨酸), 神经肽或肠肽或生长因子(血小板源生长因子，转化生长因子β, 血管紧张肽, 精氨酸-加压素,蛙皮素，缓激肽, 肠促胰肽酶降钙素基因相关肽, P物质,神经激肽A, 神经肽 Y, 神经降压素，生长激素抑制素，促甲状腺激素释放激素, 血管活性肠肽，催产素以及血小板活化因子), 类花生酸(白三烯B4 和血栓素A2) 以及离子(氯离子,钾离子以及钙离子)。
动物实验：动物模型：患有充血性心力衰竭的雄性Wistar大鼠 剂量：30 mg/kg, 100 mg/kg 给药处理：口服
保存条件：-20°C
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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