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PND-1186  ≥98%

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包装规格：2mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的，高特异性的，可逆的 FAK 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。PND-1186 选择性促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
溶解性：溶于DMSO(30mg/mL）
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.99 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.99 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.99 mM); 澄清溶液 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 1.5 nM (FAK)
体外研究：PND-1186 在乳腺癌细胞中的 IC50 为 100 nM。 PND-1186 (0.1-1.0 μM) 可抑制 4T1 细胞的 FAK Tyr-397 磷酸化 (pY397)，并在 1 小时内导致总 FAK 蛋白水平升高。
体内研究：PND-1186（30 mg/kg 或 100 mg/kg；皮下；颈部皮下注射）通过诱导细胞凋亡来抑制 4T1 皮下肿瘤生长。
激酶实验：体外激酶活性试验： 测量GST-FAK在体外的激酶活性，与His标记的FAK 411–686相比，使用K-LISA筛选试剂盒，聚(Glu:Tyr) (4:1)聚合物作为底物固定在微量滴定板上。IC50值用不同浓度的测试化合物在包含50 µM ATP 和 10 mM MnCl2，50 mM HEPES (pH 7.5)，25 mM NaCl，0.01% BSA，以及 0.1 mM 原钒酸钠的缓冲液中于室温下测定5分钟。一系列稀释的化合物重复测定3次。底物磷酸化使用辣根过氧化物酶偶联的抗pTyr抗体与光度显色定量。IC50值使用Hill-Slope模型测定。激酶选择性使用激酶分析器进行测定。
细胞实验：细胞系：小鼠 ID8 卵巢癌细胞 浓度：~1 μM 处理时间：6天 方法：对于软琼脂测定法，48孔板涂覆1:4混合的2%琼脂(EM Science)和0.2 mL生长培养基(底层)。在0.3%软琼脂的0.2 mL生长培养基(上层)混合物中，每孔接种5×104细胞(重复三份)。琼脂凝固后，加入包含DMSO 或PND-1186 (终浓度0.6 mL)的0.2 mL生长培养基。分解实验中，PND-1186在4天后加入。10天后，菌落被相衬成像，通过计数9个区域(每孔3个区域)进行计算，总面积使用Image J测定。对于所有分析，实验点以一式三份进行，并且至少重复2次。
动物实验：动物模型：负荷ID8肿瘤或4T1肿瘤的小鼠 剂量：100 mg/kg 每12小时， s.c.；0.5 mg/mL， p.o 给药处理：s.c. 或 p.o.
保存条件：-20°C
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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