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Meclizine dihydrochloride  98%

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包装规格：250mg 1g 5g 25g in glass bottle
产品简介：一种抗组胺剂 (antihistamine)，可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用；属于哌嗪类 H1 拮抗剂。是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂，是人 CAR 的反向激动剂。Meclizine 可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍(例如亨廷顿舞蹈症)方面的研究。
溶解性：溶于DMSO(5mg/ml 加热)
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.39 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.39 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.39 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂： 15% Cremophor EL→85% Saline Solubility: 10 mg/mL (21.56 mM); 澄清溶液; 超声助溶 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：H1 Receptor
体外研究：Meclizine（Meclozine；50 μM；24 小时）dihydrochloride 在去除血清后 24 小时显著增加 STHdhQ111/111 细胞的存活率，明显通过抑制凋亡（基于半胱天冬酶 3 和 7 的切割）。该拯救效果呈剂量依赖性，EC50 值为 17.3 μM，最大疗效为相较于对照组提高 218% 的生存率。Meclizine二氢氯化物保护表达多谷氨酰胺（polyQ）扩展亨廷顿蛋白的纹状体细胞，防止突变型（STHdhQ111/111）和野生型（STHdhQ7/7）纹状体细胞因血清撤离而诱导的凋亡。
体内研究：Meclizine（Meclozine；10-100 mg/kg；腹腔注射）dihydrochloride 可保护小鼠免受肾脏缺血的影响。在缺血前 17 或 24 小时用 100 mg/kg 的Meclizine预处理可显示出对小鼠的肾脏保护。Meclizine dihydrochloride 通过直接抑制磷脂酰乙醇胺合成的肯尼迪途径而减少线粒体氧消耗，并上调糖酵解。
细胞实验：细胞系：HepG2细胞 浓度：~10 μM 处理时间：24小时 方法：HepG2细胞在24孔板DMEM培养基中培养，用包含10%活性炭吸附过的牛血清增补。细胞用磷酸钙转染100 纳克受体表达载体，300纳克荧光素酶报告质粒，以及100纳克pSV2-β-半乳糖苷酶作为转染效率的质控物。转染12小时后加入药物，细胞再培养24小时。裂解细胞，以β-半乳糖苷酶活性作为背景测定荧光素酶活性。
动物实验：动物模型：老鼠 剂量：100毫克/千克 给药处理：腹腔注射
保存条件：2-8°C
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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