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CP-91149  

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(20mg/mL)
产品描述：基本信息 产品编号： C70193 产品名称： CP-91149 CAS: 186392-40-5   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C21H22ClN3O3 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 399.87 -20℃ 一个月 化学名：  5-chloro-N-((2S,3R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-4-oxo-1-phenylbutan-2-yl)-1H-indole-2-carboxamide Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 80mg/mL (200.06mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用): 1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 2.5mg/mL (6.25mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.5mg/mL (6.25mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加⼊ 50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。 2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.5mg/mL (6.25mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.5mg/mL (6.25mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.5008mL 12.5041mL 25.0081mL 5mM 0.5002mL 2.5008mL 5.0016mL 10mM 0.2501mL 1.2504mL 2.5008mL 50mM 0.0500mL 0.2501mL 0.5002mL   生物活性 产品描述 GP (糖原磷酸化酶) 的抑制剂。CP-91149 促进糖原的重新合成，但不导致糖原的过度积累。CP-91149 有用于2型糖尿病研究的潜能。 靶点 Glycogen phosphorylase (GP)  0.13μM 体外研究 CP-91149对人肝糖原磷酸化酶A(HLGPa)的抑制作用比对咖啡因(IC50 = 26μM)高200倍。CP-91149 (10-100μM)剂量依赖性抑制胰高血糖素刺激的肝糖分解，在离体大鼠肝细胞和原代人肝细胞中，IC50 为~2.1μM。CP-91149也会有效抑制人肌肉磷酸化酶A和B的活性，IC50分别为0.2μM和~0.3μM。CP-91149以2.5μM处理诱导肝细胞中磷酸化酶失活和糖原合成酶连续失活，糖原合成在5mM葡萄糖下增加7倍，在20mM葡萄糖下增加2倍。CP-91149能够部分抵消磷酸化酶过表达的作用。CP-91149也会有效抑制大脑GP，在A549细胞中IC50为0.5μM。CP-91149以10-30μM的剂量处理，在A549和HSF55细胞中引起显著的糖原积累。CP-91149处理增加HSF55细胞中G1期细胞，伴随S期数量显著减少，与p21 和p27的表达相一致。CP-91149也会促进非工程或GP过表达培养的人肌肉细胞中GS (糖原合成酶)脱磷酸化和活化，但仅作用于缺乏糖原的细胞。 体内研究 CP-91149对糖尿病ob/ob小鼠以25-50mg/kg口服给药通过抑制体内肝糖分解，引起葡萄糖快速降低100-120mg/dl，而不产生低血糖症。CP-91149治疗不降低血糖正常的，非糖尿病小鼠的葡萄糖水平。在非禁食的Goto-Kakizaki (GK)大鼠体内，CP-91149结合CS-917给药抑制肝糖原减少，且相对于CS-917单独给药，更大程度的降低血糖。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验：   磷酸化酶测定 人肝糖原磷酸化酶A(HLGPa, 85 ng)在肝糖原合成中的活性，通过磷酸盐从葡糖-1-磷酸中的释放，于22°C下在100μL包含50mM Hepes (pH 7.2)，100mM KCl，2.5mM EGTA，2.5mMmgCl2，0.5mM 葡糖-1-磷酸，和1mg/mL糖原的缓冲液中测定。加入150μL包含10mg/mL钼酸铵和0.38mg/mL孔雀绿的1 M HCl，20分钟后，磷酸盐在620 nm下测定。逐渐增加浓度的CP-91149加入5μL 14% DMSO中。     细胞实验：   细胞系 HSF55 和 T98G 浓度 溶解于DMSO，终浓度为~50μM 处理时间 72小时 方法 细胞在各种浓度的CP-91149下暴露72小时。活性根据台盼蓝染色排除试验通过人工细胞计数测定。细胞固定在70%乙醇中。DNA用碘化丙啶着色，荧光强度使用Becton-Dickinson流式细胞仪在488nm激发光和650nm发射光下测量。细胞周期构成使用Modifit's Sync Wizard分析。     动物实验：   动物模型 肥胖的，糖尿病雄性C57BL/6J-Lep(ob/ob)小鼠和瘦的，非糖尿病 C57BL/6J-/+ 同胎出生小鼠 剂量 ~50mg/kg 给药处理 口服
保存条件：-20℃

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